二巯基琥珀酸锑Antimony dimercaptosuccinate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（锑化合物类抗原虫药）
• 来源与性状
  定义：二巯基琥珀酸锑（Antimony dimercaptosuccinate）是一种有机锑化合物，由锑（Sb³⁺）与二巯基琥珀酸（DMSA）通过巯基配位形成的螯合物。
  性状：白色至微黄色结晶性粉末，易溶于水（尤其在碱性溶液中），pH值中性时易水解生成沉淀。
  历史：20世纪中期作为抗寄生虫药物开发，主要用于热带寄生虫病（如利什曼病、血吸虫病），因毒性问题逐渐被更安全的锑剂（如葡萄糖酸锑钠）取代。

• 管理级别
  管制处方药（Rx-C3），原因：

  1. 锑化合物具有显著毒性（心脏、肝脏、肾脏毒性），属于《医疗用毒性药品管理办法》管控范畴。
  2. 需严格监测血药浓度及器官功能，仅限医疗机构使用。

• 临床价值
  历史药物（H2），原因：

  1. 因严重副作用（如QT间期延长、肝坏死）和复杂的给药方案，已被葡萄糖酸锑钠、两性霉素B等更安全的药物替代。
  2. 目前无合法临床应用，仅存于部分国家的历史文献中。

二、核心功效与临床应用

• 抗利什曼病：通过抑制原虫的糖酵解酶和硫醇代谢，对内脏利什曼病（黑热病）有一定疗效，但疗效低于五价锑剂（如葡萄糖酸锑钠）。
• 抗血吸虫病：早期用于曼氏血吸虫和日本血吸虫感染，但因疗效不稳定且毒性大，已被吡喹酮取代。
• 实验性抗肿瘤研究：体外研究显示对某些癌细胞株有细胞毒作用，但未进入临床阶段。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  1. 心脏毒性：QT间期延长、室性心律失常（尖端扭转型室速）、心肌炎。
  2. 肝脏毒性：转氨酶升高、肝坏死（与锑蓄积相关）。
  3. 肾脏毒性：蛋白尿、急性肾小管坏死。
  4. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛（发生率＞60%）。
  5. 其他：肌痛、关节痛、皮疹、发热。

• 禁忌与风险：

  1. 绝对禁忌：
     • 已知锑过敏史
     • 严重心功能不全（NYHA III-IV级）
     • 肝功能Child-Pugh C级或急性肝炎
     • 妊娠期（锑可透过胎盘致胎儿畸形）
  2. 相对禁忌：
     • 肾功能不全（需调整剂量）
     • 电解质紊乱（低钾/低镁血症加重心脏毒性）
     • 合并使用其他QT间期延长药物（如大环内酯类、氟喹诺酮类）
  3. 黑框警告（历史警示）：致死性心律失常风险，需心电监护下给药。

参考文献

1. World Health Organization. (1984). The Use of Antimonials in Leishmaniasis. WHO Technical Report Series No. 701.
2. Berman, J. D. (1997). Human Leishmaniasis: Clinical, Diagnostic, and Chemotherapeutic Developments in the Last 10 Years. Clinical Infectious Diseases, 24(4), 684–703.
3. Sundar, S., & Chakravarty, J. (2015). Antimony Toxicity in the Treatment of Leishmaniasis. Journal of Global Infectious Diseases, 7(2), 73–78.
4. 《医疗用毒性药品管理办法》（国务院令第23号，1988年）.
5. Chulay, J. D., et al. (1988). Comparison of Antimony Regimens for Treatment of Visceral Leishmaniasis. Transactions of the Royal Society of Tropical Medicine and Hygiene, 82(6), 845–849.

注：本药物已无临床应用，以上信息仅供学术研究参考，具体用药需遵医嘱。