美拉胂醇Melarsoprol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（砷化合物类抗原虫药）
• 来源与性状
  美拉胂醇为有机砷化合物，化学结构与三价砷相关。其注射剂为深色溶液，需避光保存，溶解后需用特定溶剂（如丙二醇）稀释成3.6%浓度使用。
• 管理级别
  Rx-C3（医疗用毒性药品）
  因含砷元素，具有显著毒性，需严格管控使用，仅限医疗机构内由专业医师操作。
• 临床价值
  挽救药（R）
  作为晚期非洲锥虫病（尤其累及中枢神经系统）的关键治疗药物，在无替代方案时用于挽救生命。

二、核心功效与临床应用

• 适应症

  1. 冈比亚锥虫和罗得西亚锥虫感染：用于各阶段非洲锥虫病，包括血液-淋巴期及脑膜脑炎期。
  2. 中枢神经系统受累治疗：可穿透血脑屏障，清除脑脊液中的锥虫。

• 用法用量
  静脉注射给药，需住院严密监护。推荐方案：

  1. 初始剂量：0.36 mg/kg，逐渐递增至3.6 mg/kg，每日1次，连续3日。
  2. 疗程间隔：7日后重复，共3个疗程。
     注：具体方案需依据感染阶段、患者耐受性调整。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 神经毒性：10%-20%患者出现反应性脑病（头痛、震颤、癫痫、昏迷），致死率约5%。
  2. 周围神经病变：肢端感觉异常或运动障碍。
  3. 肝肾毒性：急性肾小管坏死、肝功能异常。
  4. 过敏反应：发热、皮疹、溶血性贫血。
  5. 心脏毒性：QT间期延长、心律失常。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 砷过敏史
     • 严重肝肾功能不全（肌酐清除率＜30 mL/min）
     • 妊娠及哺乳期（致畸风险）
  2. 高风险人群：
     • 营养不良或电解质紊乱者（增加脑病风险）
     • 合并HIV感染（不良反应发生率升高）

• 特别警示

  1. 治疗期间需持续心电监护、监测肝肾功及脑脊液指标。
  2. 避免联用其他神经毒性药物（如异烟肼）或肝肾毒性药物（如氨基糖苷类）。
  3. 注射外渗可致组织坏死，需严格静脉通路管理。

重要提示
本药物具有高风险性，需在具备急救条件的医疗机构使用。治疗方案必须由热带病专科医师制定，患者及家属需签署知情同意书。任何用药调整均需基于实验室指标和临床评估。