替克洛占Teclozan
编码XM05U5
核心定义
一、药物基本属性
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药品分类
- 化学药品：替克洛占是一种合成的有机化合物，属于二氯乙酰胺衍生物类抗原虫药。
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来源与性状
- 来源：替克洛占是人工合成的化学药物。
- 性状：具体物理性状（如外观、颜色、溶解度等）在公开文献中描述较少且不统一。通常以口服制剂（如片剂）形式使用。
- 历史与定义：
- 替克洛占（Teclozan）是一种历史上曾用于治疗肠道阿米巴病的抗原虫药物。
- 其化学结构与克立法胺（Clefamide）相似，属于二氯乙酰胺类衍生物。
- 该药物在20世纪中后期有过应用，但因其疗效、安全性以及更新、更有效的药物（如硝基咪唑类的甲硝唑、替硝唑）的出现，其临床应用已显著减少或被取代，目前在全球大部分地区已极少使用或不再上市。
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管理级别
- 级别：非管制处方药 (Rx-G)
- 原因：
- 替克洛占作用于肠道原虫（主要是阿米巴），不具有中枢神经系统活性，无成瘾性或滥用潜力。
- 不属于麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴。
- 作为处方药，需要医生诊断和处方使用，但无需特殊管制措施。
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临床价值
- 分类：历史药物 (H2) - 自然淘汰药 或 限制使用药 (H3) (视具体国家当前注册状态而定，但总体趋势为H2)
- 原因：
- 疗效局限：主要用于肠道阿米巴病，对肠外阿米巴病（如肝脓肿）无效或效果不佳。其疗效通常被认为不如硝基咪唑类药物（如甲硝唑）。
- 安全性问题：存在潜在的胃肠道副作用（常见）和肝毒性（需关注）等不良反应风险。
- 被更优药物取代：甲硝唑、替硝唑等硝基咪唑类药物因其更广谱的抗阿米巴活性（对肠道和肠外感染均有效）、更好的疗效和相对可接受的安全性，已成为治疗阿米巴病的首选药物，导致替克洛占被自然淘汰。
- 临床应用极少：在现代临床实践中，替克洛占已基本不再作为常规治疗选择，其商业生产和使用在全球范围内已大幅缩减或停止。在主要药品目录（如WHO EML）和主流治疗指南（如WHO、美国CDC、IDSA指南）中已无推荐。
二、核心功效与临床应用
- 核心功效：抗肠道阿米巴原虫（主要针对溶组织内阿米巴的滋养体形式）。
- 历史/文献记载的临床应用：
- 治疗无症状的溶组织内阿米巴包囊携带者（清除肠道包囊）。
- 治疗轻至中度肠道阿米巴病（如阿米巴结肠炎、阿米巴痢疾）。其作用机制主要是直接杀灭肠道内的阿米巴滋养体。
- 注意：由于其局限性和更好的替代药物存在，现代临床已基本不再使用替克洛占治疗上述疾病。甲硝唑或替硝唑是当前治疗侵袭性肠道阿米巴病和肝阿米巴脓肿的首选药物，清除包囊则通常使用二线药物如巴龙霉素或双碘喹啉。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用 (基于历史文献和同类药物报告，替克洛占本身详细副作用谱公开文献有限)：
- 胃肠道反应：最常见，包括恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、食欲不振。
- 肝脏毒性：可能出现肝功能异常（如转氨酶升高），罕见但严重的肝损伤（肝炎）曾有报道。这是需要停药的重要指征。
- 过敏反应：皮疹、瘙痒等。
- 其他：头痛、头晕、乏力等。长期或高剂量使用的安全性数据不足。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 已知对替克洛占或二氯乙酰胺类药物过敏者。
- 严重肝功能不全或活动性肝病患者（因潜在肝毒性风险）。
- 相对禁忌/谨慎使用：
- 肝功能不全：轻中度肝功能不全患者应慎用，并密切监测肝功能。
- 妊娠期和哺乳期：安全性数据缺乏。动物研究可能显示潜在风险。由于存在更安全的替代药物（如巴龙霉素用于清除包囊），妊娠期和哺乳期妇女应避免使用。使用前必须由医生充分评估风险收益比。
- 儿童：缺乏充分的儿童用药安全性和有效性数据，需非常谨慎。
- 与其他有肝毒性药物联用：可能增加肝损伤风险，应避免。
- 重要注意事项：
- 肝毒性监测：治疗期间应定期监测肝功能（如ALT, AST）。出现肝功能异常或肝炎症状（如乏力、食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、黄疸、尿色深）应立即停药就医。
- 疗效局限：仅对肠道内阿米巴有效，不能用于治疗肠外阿米巴病（如肝脓肿）。治疗侵袭性阿米巴病时，需与其他药物（如组织内杀阿米巴药）联用，但现代指南已不推荐此方案。
- 替代药物优先：在现代医疗实践中，强烈建议优先选用甲硝唑、替硝唑、巴龙霉素、双碘喹啉等更安全有效的药物。除非在极其特殊且无其他选择的情况下，经专业医生评估并知情同意后使用，否则不应使用替克洛占。
- 咨询医生：任何关于使用替克洛占的决定都必须由专业的感染科或消化科医生基于患者具体情况、药物可及性和最新指南做出。患者不应自行用药。
- 绝对禁忌：
参考文献
- World Health Organization (WHO). The selection and use of essential medicines: report of the WHO Expert Committee on Selection and Use of Essential Medicines. WHO Technical Report Series. (历年均无替克洛占列入，反映其非首选/被淘汰地位)。 [WHO Essential Medicines Lists]
- Petri, W. A. Jr., Haque, R., & Mann, B. J. (2002). The bittersweet interface of parasite and host: lectin-carbohydrate interactions during human invasion by the parasite Entamoeba histolytica. Annual Review of Microbiology, 56, 39-64. (综述阿米巴病机制与治疗，提及传统药物但强调硝基咪唑类为首选)。
- Shirley, D. A. T., Farr, L., Watanabe, K., & Moonah, S. (2018). A Review of the Global Burden, New Diagnostics, and Current Therapeutics for Amebiasis. Open Forum Infectious Diseases, 5(7), ofy161. (综述阿米巴病全球负担、诊断与治疗现状，强调甲硝唑为首选，未提及替克洛占在现代治疗中的地位)。
- Stanley, S. L. Jr. (2003). Amoebiasis. The Lancet, 361(9362), 1025-1034. (权威综述，详细讨论阿米巴病治疗，明确指出甲硝唑是治疗侵袭性阿米巴病的首选药物，替克洛占未被推荐)。
- Gonzales, M. L. M., Dans, L. F., & Sio-Aguilar, J. (2019). Antiamoebic drugs for treating amoebic colitis. Cochrane Database of Systematic Reviews, (1). CD006085. (Cochrane系统评价，评估抗阿米巴药物治疗阿米巴结肠炎，主要纳入硝基咪唑类研究，未纳入替克洛占研究或提及其为有效选择)。
- Martindale: The Complete Drug Reference (电子版或历史版本)。 (权威药学参考书，在相关条目中会记载替克洛曾作为抗阿米巴药，但注明其已被更新更好的药物取代，并列出其潜在副作用如胃肠道不适和肝毒性)。
- 美国疾病控制与预防中心 (CDC) - Parasites - Amebiasis - Treatment Information. (明确推荐甲硝唑或替硝唑治疗侵袭性阿米巴病，巴龙霉素或双碘喹啉等用于清除包囊，未提及替克洛占)。 [CDC Amebiasis Treatment]
- 美国感染病学会 (IDSA) 相关指南 (如治疗肠道寄生虫感染的指南)。 (现代指南均推荐硝基咪唑类作为一线治疗)。
重要声明：
- 以上信息基于可获得的科学文献和权威资源整合，反映了替克洛占的历史地位、药理分类、潜在风险及在现代治疗中被淘汰的现状。
- 替克洛占在现代阿米巴病治疗中已无实际应用价值，甲硝唑、替硝唑等是标准治疗药物。
- 任何疾病的治疗都应在医生指导下进行。本文信息不能替代专业医疗建议、诊断或治疗。如果您有任何健康问题或疑虑，请务必咨询合格的医生或其他医疗保健提供者。 擅自用药或忽视专业医疗建议可能导致严重后果。