硫烯比妥Thialbarbital
编码XM4XN0
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（硫代巴比妥酸盐类静脉麻醉药）。
- 来源与性状
- 化学结构：硫烯比妥是巴比妥酸的硫代衍生物（2-位碳上的氧被硫取代）。
- 性状：白色或微黄色结晶性粉末，易溶于水形成碱性溶液（钠盐形式）。溶液不稳定，需现配现用。
- 历史：20世纪中期开发的超短效巴比妥类静脉麻醉药，曾用于麻醉诱导和短时手术。
- 定义：一种超短效的硫代巴比妥酸盐类静脉全身麻醉药，通过作用于GABAA受体增强抑制性神经传导。
- 管理级别
- 级别：管制处方药 - 第二类精神药品 (Rx-C2.2)。
- 原因：
- 属于巴比妥酸盐类中枢神经系统抑制剂，具有镇静、催眠、麻醉作用。
- 存在滥用潜力，可能导致依赖（生理和心理）。
- 被列入《国际麻醉品管制局（INCB）》管制的精神药物清单及各国相应管制目录（如中国《精神药品品种目录》）。
- 临床价值
- 分类：历史药物 - 自然淘汰药 (H2)。
- 原因：
- 被更优药物替代：丙泊酚（起效快、苏醒迅速完全、副作用更少、无卟啉症风险）和依托咪酯（心血管稳定性更好）等更安全有效的静脉麻醉药已成为主流。
- 卟啉症风险：硫代巴比妥酸盐（包括硫烯比妥）可诱发急性间歇性卟啉症发作，这是其使用的绝对禁忌症。
- 副作用显著：呼吸和循环抑制较丙泊酚等更明显。
- 药代动力学劣势：存在明显的再分布后苏醒和可能的蓄积作用，导致苏醒延迟，尤其重复给药后。
- 现代麻醉实践淘汰：因其缺点和风险，以及更优替代品的出现，硫烯比妥已基本退出常规临床麻醉实践。
二、核心功效与临床应用
- 全身麻醉诱导：曾是其最主要的用途。静脉注射后迅速（一个臂-脑循环时间）产生意识消失，用于快速诱导气管插管。
- 短小手术麻醉：曾用于持续时间非常短的门诊手术或操作。
- 基础麻醉：有时用于儿童，在吸入麻醉前建立基础麻醉状态（现极少用）。
- 电休克治疗（ECT）麻醉：历史上曾用于ECT的短时麻醉（现已被丙泊酚等取代）。
- 颅内压降低：硫喷妥钠有此作用，同类的硫烯比妥可能也有短暂效果，但因其副作用和淘汰地位，此用途无实际意义。
(注：以上临床应用均为历史用途，当前临床实践已不再常规使用硫烯比妥。)
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 心血管系统：
- 剂量依赖性血压下降（心肌抑制、外周血管扩张）。
- 心率可能反射性增快，也可能发生心动过缓。
- 呼吸系统：
- 显著的剂量依赖性呼吸抑制，甚至呼吸暂停（尤其快速注射时）。
- 咳嗽、喉痉挛和支气管痉挛的风险（尤其在气道高反应性患者）。
- 中枢神经系统：
- 苏醒期可能出现躁动、谵妄、嗜睡延长（尤其蓄积后）。
- 降低脑代谢率和颅内压（ICP），但效应短暂。
- 局部刺激：
- 溶液呈强碱性，外渗可导致组织坏死，误入动脉可导致剧烈疼痛、动脉痉挛、血栓形成，甚至肢体坏死。
- 过敏反应：类过敏或过敏反应（皮疹、支气管痉挛、过敏性休克）。
- 卟啉症：绝对禁忌。可诱发急性发作（腹痛、神经精神症状、潜在致命）。
- 其他：
- 术后恶心呕吐。
- 呃逆。
- 抑制肾上腺皮质功能（长期或大剂量）。
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌症：
- 已知或疑似急性间歇性卟啉症、变异型卟啉症、遗传性粪卟啉症患者。
- 对该药或巴比妥酸盐过敏者。
- 严重呼吸功能不全或气道梗阻未建立安全气道前。
- 严重循环功能不全（休克、严重心衰）。
- 严重肝肾功能不全（影响代谢排泄，增加风险）。
- 卟啉症家族史（相对禁忌，风险极高）。
- 相对禁忌症/高风险人群：
- 哮喘或气道高反应性疾病患者（喉/支气管痉挛风险增加）。
- 心血管储备功能下降的患者（如冠心病、低血容量、瓣膜狭窄）。
- 肾上腺皮质功能不全患者。
- 肌病（如重症肌无力）患者（可能加重肌无力）。
- 严重贫血患者。
- 老年、衰弱患者（对呼吸循环抑制更敏感）。
- 新生儿（代谢清除慢）。
- 药物相互作用风险：
- 增强中枢抑制：与其他CNS抑制剂（阿片类、苯二氮卓类、其他镇静催眠药、酒精）合用可产生协同作用，显著增加呼吸循环抑制风险。
- 酶诱导剂：长期使用巴比妥酸盐可诱导肝药酶，加速自身和其他经CYP450代谢药物的代谢（如华法林、口服避孕药、糖皮质激素）。
- 竞争血浆蛋白结合：可能增强其他高蛋白结合率药物的游离浓度和作用（如华法林）。
- 特殊风险：
- 卟啉症诱发：是硫代巴比妥酸盐最严重且特异性的风险。
- 动脉内注射：可导致灾难性后果（剧痛、血管痉挛、血栓、坏死）。必须严格避免。
- 组织坏死：外渗到血管外可致组织损伤。
重要医疗建议强调：
- 硫烯比妥已属淘汰药物，在现代临床麻醉中无合法常规临床应用 (U)。其信息主要具有历史意义和药理学教学价值。
- 任何涉及麻醉和镇静药物的使用决策都必须由具有资质的麻醉科医师或其他经过专门培训的医生，根据患者具体情况、手术需求和可用药物，在具备完善监护和抢救设备的医疗环境中做出。
- 患者切勿自行使用任何麻醉或精神类药品。
参考文献
- Sweetman, S. C. (Ed.). (2009). Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed.). Pharmaceutical Press.
(标准药学参考书，涵盖药物化学、药理学、适应症、禁忌症、副作用等信息，确认硫烯比妥的分类、药理作用、历史用途、副作用及淘汰状态)。
- Stoelting, R. K., & Hillier, S. C. (2006). Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice (4th ed.). Lippincott Williams & Wilkins.
(权威麻醉药理学教材，详细阐述巴比妥类静脉麻醉药（包括硫烯比妥）的作用机制、药代动力学特点、心血管呼吸抑制效应、卟啉症风险以及被新型药物取代的原因)。
- Miller, R. D., Eriksson, L. I., Fleisher, L. A., Wiener-Kronish, J. P., Cohen, N. H., & Young, W. L. (Eds.). (2014). Miller's Anesthesia (8th ed.). Elsevier Saunders.
(经典麻醉学巨著，在静脉麻醉药章节明确说明硫喷妥钠及其相关药物（如硫烯比妥）在现代麻醉实践中的地位已被丙泊酚和依托咪酯等药物取代，并详述其不良反应和禁忌症，特别是卟啉症)。
- International Narcotics Control Board (INCB). List of Psychotropic Substances under International Control. Available from: https://www.incb.org
(确认巴比妥酸盐类（包括硫烯比妥）作为精神药品受到国际公约管制，通常列为II类或III类附表物质，对应各国的第二类精神药品管理)。
- Puy, H., Gouya, L., & Deybach, J. C. (2010). Porphyrias. The Lancet, 375(9718), 924–937.
(关于卟啉症的综述，明确指出巴比妥酸盐（包括硫代巴比妥酸盐如硫烯比妥）是已知的强效卟啉原性药物，可诱发急性神经内脏发作，是其使用的绝对禁忌症)。
- Reves, J. G., Glass, P. S. A., Lubarsky, D. A., McEvoy, M. D., & Martinez-Ruiz, R. (2008). Intravenous Anesthetics. In R. D. Miller (Ed.), Miller’s Anesthesia (7th ed., pp. 719–768). Churchill Livingstone.
(深入讨论静脉麻醉药的发展史和比较药理学，阐明硫代巴比妥酸盐类药物（硫喷妥钠为代表）的优缺点，解释其被丙泊酚广泛替代的药理学和临床原因)。
- 国家药品监督管理局. 《麻醉药品和精神药品管理条例》及配套目录（如《精神药品品种目录》）。
(中国法规依据，明确巴比妥酸盐类治疗药物按第二类精神药品管理)。
(注：所有信息均基于权威药学、麻醉学文献和历史资料，反映了硫烯比妥当前已淘汰的客观现状及其已知的药理特性和风险。)