艾氯胺酮Esketamine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯环己哌啶衍生物）
• 来源与性状
  艾氯胺酮（Esketamine）是氯胺酮的右旋异构体，化学名为(S)-2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮，为白色结晶粉末，易溶于水。其分子结构与氯胺酮类似，但对N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的亲和力更高，效价为氯胺酮的两倍。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.1），属于第一类精神药品。因其具有中枢神经系统兴奋、致幻及成瘾风险，需严格管控以防止滥用。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  艾氯胺酮在难治性抑郁症（TRD）和急性自杀意念治疗中显示显著疗效，尤其适用于对传统抗抑郁药物反应不足的患者。其快速起效特性（数小时内）填补了传统药物起效慢的空白。

二、核心功效与临床应用

1. 难治性抑郁症（TRD）
   通过鼻喷雾剂形式给药，联合口服抗抑郁药，可快速缓解抑郁症状及自杀倾向。
2. 麻醉辅助
   作为静脉麻醉诱导剂，适用于短小手术或儿童基础麻醉，起效迅速（20-30秒），维持时间5-10分钟。
3. 慢性疼痛管理
   用于神经病理性疼痛和癌痛，通过NMDA受体拮抗作用降低中枢敏化。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 神经精神反应：解离症状（现实感丧失、幻觉）、头晕、焦虑。
  • 心血管影响：血压升高（收缩压增加20-40 mmHg）、心动过速。
  • 其他：恶心、呕吐、味觉异常（鼻用剂型）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：未控制的高血压、颅内压升高、动脉瘤病史、精神分裂症急性期。
  • 相对禁忌：心血管疾病、肝肾功能不全、妊娠期（C类风险）。
  • 滥用风险：长期使用可致膀胱毒性（挛缩性膀胱）、认知功能损害。

• 注意事项

  • 用药后需监测血压及精神状态至少2小时。
  • 鼻用剂型需在医疗机构由医护人员监督使用。
  • 禁止与酒精或中枢抑制剂联用，可能加重呼吸抑制。

重要提示
艾氯胺酮的临床应用需严格遵循适应症，精神科使用需由专科医生评估并制定个体化方案。任何自我药疗行为均属违法且危及生命。

参考文献
（依据《精神药品管理条例》、FDA说明书及《新英格兰医学杂志》相关临床试验数据）