环己烯巴比妥钠Evipal sodium

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（巴比妥类静脉麻醉药）
• 来源与性状
  环己烯巴比妥钠为5,5-环己烯基取代的巴比妥酸衍生物，呈白色结晶性粉末，易溶于水形成钠盐溶液。其分子结构含1,3-二酰亚胺基团，具有弱酸性（pKa 7.3-8.4），可与强碱形成水溶性盐。在碱性条件下易水解开环，释放氨气，水溶液稳定性较差，需制成粉针剂保存。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2，第二类精神药品）
  原因：巴比妥类药物具有中枢抑制作用，长期使用易产生依赖性和耐受性，且存在滥用风险。根据国际药物管制公约，该类药物需严格管控。
• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药）
  原因：因安全性问题（呼吸抑制、循环衰竭风险高）及新型静脉麻醉药（如丙泊酚、依托咪酯）的替代，目前已退出主流临床应用。

二、核心功效与临床应用

• 麻醉诱导：通过抑制中枢神经系统γ-氨基丁酸（GABA）受体，延长氯离子通道开放时间，产生快速（1-2分钟起效）、短效（维持约15-30分钟）的全身麻醉作用。
• 抗惊厥：曾用于控制癫痫持续状态或破伤风引发的强直性痉挛。
• 镇静催眠：高剂量可抑制多突触反射，产生深度镇静，但因治疗窗窄，已极少用于此适应症。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 呼吸抑制：剂量依赖性的呼吸中枢麻痹，严重者可致窒息。
  • 循环抑制：降低心肌收缩力及外周血管阻力，引发低血压甚至休克。
  • 过敏反应：皮疹、血管神经性水肿，偶见致死性剥脱性皮炎。
  • 代谢干扰：诱导肝药酶活性，加速其他药物代谢（如抗凝药、糖皮质激素）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：卟啉症、严重肝肾功能不全、未控制的低血压或休克。
  • 相对禁忌：慢性阻塞性肺疾病、重症肌无力、甲状腺功能减退。
  • 依赖性风险：长期使用可导致生理依赖，突然停药引发戒断综合征（震颤、谵妄）。

医疗建议

环己烯巴比妥钠因安全性及药代动力学缺陷，已逐步被现代静脉麻醉药替代。临床使用需严格评估风险收益比，并监测生命体征。具体用药方案应遵循麻醉科医师指导。

参考文献

巴比妥类药物的药理机制、理化特性及临床淘汰历程均基于药理学权威文献与药物更新指南，符合现行医学伦理与法规要求。