氨基乙酰丙酸酯Hexaminolevulinate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品/诊断试剂
• 来源与性状
  氨基乙酰丙酸酯（Hexaminolevulinate）是氨基酮戊酸（ALA）的酯类衍生物，为白色至类白色结晶性粉末。该药物通过化学合成制备，作为光敏剂用于膀胱癌的光动力诊断。其作用机制基于肿瘤细胞对原卟啉IX（PpIX）的选择性蓄积，在蓝光激发下产生荧光。
• 管理级别
  诊断试剂（Dx）（依据《体外诊断试剂分类目录》），属于非药品范畴。需通过医疗器械审批流程管理，在中国按第三类医疗器械注册（高风险诊断试剂）。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：作为光动力诊断试剂，用于膀胱癌的精准定位和可视化，显著提高非肌层浸润性膀胱癌（NMIBC）的检出率（尤其是原位癌和微小病灶），指导精准切除。

二、核心功效与临床应用

1. 膀胱癌荧光膀胱镜检查

   • 灌注后通过蓝光激发肿瘤组织特异性荧光（红色），检出率较白光膀胱镜提高20-30%
   • 适应症：非肌层浸润性膀胱癌的初诊、复发病灶检测及术后监测
   • 临床证据：欧洲泌尿外科协会（EAU）指南推荐用于高危NMIBC（证据等级1B）

2. 联合治疗监测

   • 辅助评估卡介苗（BCG）膀胱灌注治疗效果
   • 指导经尿道膀胱肿瘤切除术（TURBT）的边界判定

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 膀胱刺激症状（28-40%）：排尿疼痛、尿频
  • 过敏反应（<1%）：皮疹、呼吸困难
  • 光敏反应：操作后24小时内需避强光

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
    ▶ 卟啉症患者
    ▶ 对己酸氨基酮戊酸或制剂成分过敏者
  • 相对禁忌：
    ▶ 严重膀胱炎急性期
    ▶ 妊娠期（安全性数据不足）

• 注意事项

  1. 需在专业内镜中心由培训合格医师操作
  2. 灌注后需严格避光（包括手术室照明）
  3. 术前需排除活动性尿路感染
  4. 老年患者需评估膀胱容量适应性

参考文献

1. European Medicines Agency (EMA). Hexvix® assessment report. EMA/CHMP/39133/2020
2. Babjuk M, et al. EAU Guidelines on Non–muscle-invasive Bladder Cancer. Eur Urol. 2022;81(1):75-94
3. Jichlinski P, et al. Hexaminolevulinate fluorescence cystoscopy improves detection of non-muscle-invasive bladder cancer. Urology. 2010;76(3):658-63
4. 国家药品监督管理局.《膀胱荧光诊断用氨基酮戊酸盐酸盐凝胶注册技术审查指导原则》. 2021版