二羟蒽醌Dihydroxyanthraquinone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  天然药品（蒽醌类衍生物）
• 来源与性状
  二羟蒽醌（1,8-二羟基蒽醌）为黄色至红色针状或片状结晶，熔点191-193℃，可升华。不溶于水和乙醇，微溶于乙醚、氯仿，溶于热醋酸及强碱性溶液。其来源于中药大黄等植物，历史上曾作为染料中间体及泻药成分，具有蒽醌类化合物的典型结构特征。
• 管理级别
  警示性退市药（H1）
  原因：国际毒理学数据提示其具有潜在致癌性（GHS分类为致癌性类别2），小鼠实验显示长期接触可能引发胃肠道病变。目前未作为合法药物在临床使用，部分国家已限制或禁止其药用。
• 临床价值
  历史药物（H1）
  原因：曾作为接触性泻药用于短期便秘治疗，通过刺激结肠黏膜促进蠕动。但因致癌风险及安全性问题，已被现代医疗体系淘汰，无合法临床应用。

二、核心功效与临床应用

• 历史应用
  1. 泻药作用：通过直接刺激结肠神经丛，增强肠道蠕动，缩短粪便滞留时间。
  2. 代谢调节：实验研究表明可能通过激活AMPK通路影响葡萄糖和脂质代谢，但未进入临床研究阶段。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 急性毒性：小鼠经口LD50＞7000 mg/kg，但腹腔注射LD50为10 mg/kg（引发胃肠道损伤）。
  2. 长期风险：潜在致癌性（动物实验显示致结肠病变），可能引起电解质紊乱及药物依赖性。
  3. 其他反应：胃肠道刺激（腹痛、腹泻）、过敏反应。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌人群：孕妇、哺乳期女性、肠梗阻患者、炎症性肠病（如克罗恩病）患者。
  2. 使用限制：禁止长期或超剂量使用，避免与氧化剂接触（可能加剧毒性）。
  3. 特别警示：因致癌性被多国药监部门列入禁用物质，需严格遵循法规要求。

参考文献

1. 毒理学数据：CAS 117-10-2，GHS分类致癌性类别2（H351）。
2. 代谢机制研究：AMPK通路调节潜力（基于体外实验）。
3. 历史应用文献：蒽醌类泻药药理作用及退市原因分析。

注：任何医疗决策需咨询专业医生，本信息仅作学术参考。