卡索匹坦Casopitant

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（神经激肽-1受体拮抗剂，NK-1RA）
• 来源与性状
  来源：卡索匹坦是人工合成的小分子化合物。
  性状：白色至类白色结晶性粉末，水溶性较低，需通过特定剂型（如胶囊或注射剂）给药。
  历史：2000年代初期开发，作为第二代NK-1受体拮抗剂，旨在优化第一代药物（如阿瑞匹坦）的药代动力学特性。
• 管理级别
  级别：非管制处方药（Rx-G）
  原因：未纳入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴，无需特殊管制。
• 临床价值
  分类：替代药（A）
  原因：主要用于化疗所致恶心呕吐（CINV）的预防，与5-HT3受体拮抗剂和地塞米松联用，但非首选药物（首选药如阿瑞匹坦）。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  1. 化疗相关性恶心呕吐（CINV）：尤其针对高致吐性化疗（HEC）方案（如含顺铂）。
  2. 术后恶心呕吐（PONV）：需联合其他止吐药。
  3. 放疗相关性恶心呕吐（RINV）：证据有限。

• 作用机制
  选择性阻断中枢及外周神经激肽-1（NK-1）受体，抑制P物质介导的呕吐反射。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 常见：头痛（15%）、疲劳（10%）、便秘（8%）。
  2. 严重但罕见：肝功能异常（ALT/AST升高）、QT间期延长（需监测心电图）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对NK-1受体拮抗剂过敏史。
  2. 相对禁忌：
     • 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
     • 与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用（增加毒性风险）。
  3. 药物相互作用：
     • CYP3A4底物：可能升高咪达唑仑、硝苯地平等药物的血药浓度（需调整剂量）。
     • 华法林：需监测INR（可能增强抗凝效果）。

参考文献

1. Zamuner S, et al. Effect of single and repeat doses of casopitant on the pharmacokinetics of CYP450 3A4 substrates midazolam and nifedipine. Br J Clin Pharmacol. 2010;70(4):537-546.
2. Kirby LC, et al. Effect of Casopitant on Steady-State Warfarin Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. J Clin Pharmacol. 2010;50(4):454-461.
3. 国家药监局. 《处方药与非处方药分类管理办法》. 2023年修订版.

注意：具体用药需结合患者个体情况，建议在肿瘤科或麻醉科医师指导下使用。