罗拉匹坦Rolapitant

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（神经激肽-1受体拮抗剂）
• 来源与性状
  罗拉匹坦为人工合成的苯基哌嗪衍生物，化学结构含三氟甲基取代基。临床常用剂型包括片剂和静脉注射乳剂（含精制大豆油、卵磷脂等辅料）。该药于2015年获美国FDA批准上市，半衰期长达180小时，具有长效抑制特性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因其不具有成瘾性、滥用潜力低，且治疗剂量下安全性可控。
• 临床价值
  精准干预药（P）。作为P/NK-1受体高选择性拮抗剂，其作用机制针对化疗药物激活的速激肽通路，尤其对延迟性恶心呕吐（化疗后24-120小时）的预防具有特异性。

二、核心功效与临床应用

1. 预防化疗相关性恶心呕吐（CINV）
   ▪ 联合5-HT3受体拮抗剂（如昂丹司琼）和地塞米松，用于高度致吐性化疗（HEC）方案（如含顺铂方案）
   ▪ 单药用于中度致吐性化疗（MEC）的延迟性呕吐控制
   ▪ 对多日化疗方案的全程覆盖优于短效NK-1拮抗剂
2. 特殊优势
   ▪ 无需剂量调整的肝肾代谢特性（主要经CYP3A4代谢）
   ▪ 与奥氮平等精神类药物无显著相互作用

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ▪ 消化系统：便秘（发生率＞15%）、消化不良（8-12%）、食欲下降
  ▪ 神经系统：疲劳（＞10%）、头痛（＜5%）
  ▪ 注射部位反应：静脉炎（乳剂剂型需注意输注速度）
• 禁忌与风险
  ▪ 禁止与匹莫齐特联用（QT间期延长风险叠加）
  ▪ 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）需慎用
  ▪ 妊娠期使用需评估风险（动物实验显示胎仔毒性）

参考文献

注：根据药物审批文件及《肿瘤支持治疗多国学会（MASCC）止吐指南（2024版）》整理，具体用药方案需由肿瘤专科医师根据个体化治疗原则制定。