匹哌马嗪Pipamazine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（吩噻嗪类衍生物）
• 来源与性状
  匹哌马嗪（Pipamazine）是吩噻嗪类抗组胺药物，1950年代开发，化学名为10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazine。性状为白色或类白色结晶粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未被列入中国《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品目录》，属于需医师处方使用的普通处方药。
• 临床价值
  历史药物（H2）
  原因：作为第一代镇吐药，因锥体外系副作用显著，已被选择性5-HT3受体拮抗剂（如昂丹司琼）等新型药物取代，属于自然淘汰药物。

二、核心功效与临床应用

• 镇吐作用
  通过拮抗多巴胺D2受体和抑制延髓催吐化学感受区（CTZ），用于：
  • 化疗/放疗相关呕吐（1980年代前使用）
  • 术后恶心呕吐（PONV）
  • 前庭功能障碍相关眩晕呕吐

• 抗组胺作用
  轻度缓解过敏症状（非主要适应症）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 锥体外系反应（静坐不能、肌张力障碍）
  • 镇静、嗜睡
  • 抗胆碱能效应（口干、便秘）
  • QTc间期延长风险

• 禁忌与风险

  • 帕金森病/帕金森综合征患者禁用
  • 癫痫病史者慎用
  • 与延长QTc药物（如氟喹诺酮类）联用需严密监测
  • 儿童使用可能诱发肌张力障碍

参考文献

1. Goodman & Gilman's《治疗学的药理学基础》（第13版）对吩噻嗪类药物的药理学分析
2. 《中华医学会肿瘤支持治疗临床指南》（2021版）对镇吐药物演进的说明
3. European Journal of Pharmacology（1987）关于匹哌马嗪受体结合特性的研究
4. WHO Model List of Essential Medicines（2023）中镇吐药物选择变化