美托哌丙嗪Metopimazine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（吩噻嗪衍生物）

• 来源与性状

  • 化学名：1-[3-[2-(甲基磺酰基)-10H-吩噻嗪-10-基]丙基]-4-哌啶甲酰胺
  • 性状：淡黄色固体，微溶于DMSO和甲醇，熔点为170-171°C。
  • 历史：1960年代由Rhône-Poulenc公司开发，现用于化疗引起的恶心呕吐（CINV）控制。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）

  • 原因：属于多巴胺D2/D3受体拮抗剂，未列入麻醉药品、精神药品等管制目录，且无特殊处方限制外的额外管制要求。

• 临床价值
  替代药（A）

  • 原因：主要用于延迟性CINV的预防及对其他5-HT3拮抗剂/糖皮质激素治疗无效的患者的辅助治疗，临床地位次于一线药物（如昂丹司琼）。

二、核心功效与临床应用

1. 化疗相关性恶心呕吐（CINV）

   • 延迟性CINV：对中度致吐化疗（如非顺铂方案）后24-120小时的恶心呕吐有效（需联合其他药物）。
   • 急性呕吐辅助治疗：对糖皮质激素不耐受患者的替代选择。

2. 其他适应症

   • 胃肠动力障碍（如胃轻瘫）的探索性应用（2020年后临床研究阶段）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：口干、头晕、便秘、体位性低血压（与α1-肾上腺素受体拮抗作用相关）。
  • 罕见：锥体外系反应（因代谢产物穿透血脑屏障能力低，发生率<1%）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对吩噻嗪类药物过敏；严重QT间期延长或心律失常病史。
  • 相对禁忌：联合其他延长QT间期药物（如氟喹诺酮类、三环类抗抑郁药）。

• 注意事项

  • 与食物同服会降低吸收率，建议空腹服用。
  • 老年患者需监测血压，避免跌倒风险。

参考文献

1. Croom KF, Keating GM. Drugs. 2005;65(15):2175-95. (药理学与临床研究)
2. Jacob R, et al. DE Patent 1092476. 1962. (合成路径)
3. Goldenthal EI. Toxicol Appl Pharmacol. 1971;18:185. (毒理数据)
4. EMA评估报告（Vogalene®上市资料）.

注意：具体用药需由医生根据患者情况评估，不建议自行调整治疗方案。