5-羟色胺受体拮抗剂Serotonin receptor antagonists

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（多数为合成化合物）
• 来源与性状
  5-羟色胺受体拮抗剂通过人工合成或天然提取获得，多为白色至类白色结晶粉末，部分药物具有亲脂性。5-羟色胺（5-HT）是一种自体活性物质，主要分布于肠道嗜铬细胞和血小板中，通过与靶细胞膜上的5-HT受体结合产生效应。拮抗剂通过阻断特定受体亚型（如5-HT3、5-HT2A等）发挥作用。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：多数药物（如昂丹司琼、格拉司琼）因治疗窗口较宽、滥用风险低，属于普通处方药；但部分药物（如帕洛诺司琼）因需严格剂量控制或特殊适应证，可能被归类为管制处方药（Rx-C2.2）。
• 临床价值
  首选药（F）与限制使用药（H3）
  原因：5-HT3受体拮抗剂（如昂丹司琼）是化疗后止吐的首选药物；而部分非选择性拮抗剂（如赛庚啶）因中枢神经系统副作用被限制使用。

二、核心功效与临床应用

1. 止吐作用

   • 化疗相关性恶心呕吐（CINV）：通过阻断5-HT3受体，抑制肠道嗜铬细胞释放的5-HT激活迷走神经（如昂丹司琼、格拉司琼）。
   • 术后恶心呕吐（PONV）：用于高风险患者预防性给药。

2. 精神疾病治疗

   • 抗精神病：非典型抗精神病药（如奥氮平）通过拮抗5-HT2A受体改善精神分裂症症状。

3. 偏头痛预防

   • 5-HT1B/1D受体拮抗剂（如麦角胺）用于急性偏头痛发作。

4. 肠易激综合征（IBS）

   • 阿洛司琼选择性拮抗5-HT3受体，用于腹泻型IBS（因缺血性肠炎风险被严格限制）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头痛、便秘、QT间期延长（如多拉司琼）。
  • 严重：心律失常（高剂量5-HT3拮抗剂）、肠麻痹（阿洛司琼）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌：对药物过敏、严重心脏病（QT间期延长史）、肠梗阻（阿洛司琼）。
  • 风险提示：妊娠期需权衡利弊（部分药物动物实验显示胚胎毒性）；哺乳期避免使用（可通过乳汁分泌）。

参考文献

（依据《新英格兰医学杂志》《中国药典》及国际临床指南整理）