阿瑞匹坦Aprepitant

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（神经激肽-1受体拮抗剂）。
• 来源与性状
  阿瑞匹坦是一种人工合成的选择性神经激肽-1（NK1）受体拮抗剂，最早于2003年在美国获批上市，通过阻断P物质介导的呕吐反射通路发挥作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：需医生处方使用，但未被列入麻醉、精神或毒性药品目录。
• 临床价值
  替代药（A）。
  原因：作为辅助用药，需联合5-HT3受体拮抗剂和糖皮质激素（如地塞米松）用于预防化疗相关恶心呕吐，不属于单一首选方案。

二、核心功效与临床应用

1. 预防化疗相关性恶心呕吐（CINV）
   • 适应症：预防高致吐性化疗方案（如顺铂）引起的急性和迟发性恶心呕吐。
   • 联合用药：需与5-HT3受体拮抗剂（如昂丹司琼）及地塞米松联用以增强疗效。
   • 适用阶段：初次及重复化疗周期。

2. 术后恶心呕吐（PONV）的扩展应用
   （注：需进一步临床证据支持，目前非主要适应症。）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头痛、疲劳、消化不良、便秘。
  • 严重反应：Stevens-Johnson综合征（罕见）、过敏反应（如皮疹、呼吸困难）。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌症：
     • 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
     • 与匹莫齐特、特非那定等CYP3A4底物药物联用（可能引发QT间期延长）。
  2. 药物相互作用：
     • 华法林：需密切监测INR值（阿瑞匹坦可降低其抗凝效果）。
     • 激素类避孕药：可能降低避孕效果，需改用非激素避孕方式。
     • CYP3A4抑制剂/诱导剂（如酮康唑、利福平）：需调整剂量。
  3. 特殊人群：
     • 妊娠期：仅在潜在获益大于风险时使用（动物实验显示胚胎毒性）。
     • 哺乳期：建议暂停哺乳（药物可能经乳汁分泌）。

医疗建议强调：用药期间需严格遵循医生指导，定期监测肝功能和药物相互作用风险。

参考文献

北京大学第一医院药剂科临床用药指南、高致吐化疗止吐方案专家共识（2023版）、阿瑞匹坦胶囊说明书（2022年修订版）。