胃肠动力减低药Antipropulsives

核心定义

详细定义与分类

胃肠动力减低药（Antipropulsives）是一类通过抑制胃肠平滑肌蠕动或降低神经信号传递来减缓胃肠运动的药物，主要用于控制腹泻、缓解肠道痉挛或延长肠道内容物滞留时间。根据作用机制和化学结构，可分为以下类别：

1. 抗胆碱能药物（如阿托品、东莨菪碱）：阻断乙酰胆碱与M受体结合，抑制副交感神经对胃肠平滑肌的兴奋作用。
2. 阿片类衍生物（如洛哌丁胺、地芬诺酯）：激活肠道μ-阿片受体，抑制肠道神经递质释放，降低肠蠕动。
3. 钙通道阻滞剂（如匹维溴铵）：阻断平滑肌细胞钙离子内流，抑制肌肉收缩。
4. 5-HT3受体拮抗剂（如昂丹司琼）：通过抑制肠道5-羟色胺（5-HT）信号通路降低胃肠动力。
5. 其他机制药物（如次水杨酸铋）：通过局部抗炎、吸附毒素或调节肠道菌群间接改善症状。

作用机制

1. 抗胆碱能药物：竞争性阻断M1/M3受体，减少环状肌收缩频率，延缓肠道内容物推进。
2. 阿片类衍生物：与肠肌丛阿片受体结合，抑制腺苷酸环化酶活性，降低细胞内cAMP水平，减弱肠道蠕动反射。
3. 钙通道阻滞剂：抑制L型钙通道，减少钙离子内流，导致平滑肌松弛。
4. 5-HT3受体拮抗剂：阻断5-HT3受体介导的快速突触传递，降低肠神经系统兴奋性。
5. 次水杨酸铋：覆盖肠道黏膜并中和毒素，同时抑制前列腺素合成和幽门螺杆菌活性。

限制信息

根据2025年版《中国药典》及国家药监局公告，胃肠动力减低药中洛哌丁胺和地芬诺酯因潜在滥用风险被列为第二类精神药品（需处方管理），其余多数药物（如匹维溴铵、次水杨酸铋）为非管制处方药或非处方药（OTC）。重点危害分析针对洛哌丁胺：

• 中枢神经系统抑制风险：过量使用可能引起呼吸抑制、昏迷甚至死亡（FDA曾警告其心脏毒性）。
• 依赖性：长期滥用可能导致耐受性和戒断反应（如焦虑、震颤）。

临床信息

胃肠动力减低药的主要临床应用包括：

1. 急慢性腹泻：如感染后腹泻（洛哌丁胺）、肠易激综合征（匹维溴铵）。
2. 功能性消化不良：缓解腹胀、早饱（部分联合用药如西沙必利）。
3. 放射性肠炎或肠梗阻辅助治疗：减少肠痉挛和疼痛（东莨菪碱）。
4. 根除幽门螺杆菌方案：次水杨酸铋用于四联疗法中的黏膜保护。
   禁忌症包括肠梗阻、伪膜性肠炎及过敏患者，儿童需谨慎使用（如洛哌丁胺禁用于2岁以下儿童）。

参考文献

1. 《Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics》 (14th Edition, 2023)：第38章“胃肠动力调节药物”。
2. 《中国药典》2025版：附录Ⅲ临床用药须知，国家药监局公告2025年第29号。
3. 世界胃肠病学组织（WGO）指南：Diarrheal Diseases Clinical Guideline (2024 Update)。
4. UpToDate 临床顾问：Antidiarrheal agents and rehydration therapy in adults.