蒽类角质溶解药Keratolytic drug anthracene

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

化学药品（合成类角质溶解剂，主要活性成分为地蒽酚/Dithranol或蒽三酚）

来源与性状

• 来源：蒽类角质溶解药（如地蒽酚）为人工合成的羟基蒽醌衍生物，化学名称为1,8-二羟基-9-蒽酮（C14H10O3）。
• 性状：黄色至棕色结晶性粉末，难溶于水，需配制成软膏或糊剂（浓度0.1%-3%）。
• 历史：自1916年首次用于银屑病治疗，曾是斑块型银屑病的标准外用药，因强效角质溶解和抗增殖作用被长期使用，现逐渐被更安全的药物替代。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：
  1. 无成瘾性、无中枢神经作用，不属于麻醉或精神药品。
  2. 局部使用可能引起皮肤刺激，需医生指导调整浓度和疗程。

临床价值

• 分类：历史药物（H3，限制使用药）
• 原因：
  1. 疗效明确但副作用显著（皮肤刺激、染色），现仅用于传统治疗无效的顽固性银屑病。
  2. 已被糖皮质激素、维生素D3类似物（如卡泊三醇）和生物制剂替代为首选。

二、核心功效与临床应用

1. 银屑病：

   • 机制：抑制角质形成细胞增殖（通过阻断DNA合成和线粒体呼吸链），减少表皮增厚；抗炎作用（抑制中性粒细胞趋化）。
   • 适用类型：慢性斑块型银屑病（躯干、四肢），需短期接触疗法（10-30分钟后洗去）。
   • 疗效数据：Meta分析显示，0.5%-2%地蒽酚软膏可使60%-70%患者皮损消退（需4-8周）。

2. 其他适应症：

   • 脂溢性皮炎（罕见，因刺激性强已淘汰）。
   • 扁平苔藓（部分病例报告有效）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 局部刺激：
   • 红斑、灼热感、瘙痒（发生率＞50%），严重者可致水疱。
   • 与浓度正相关，建议从0.1%开始逐步调整。
2. 皮肤染色：
   • 蒽醌衍生物氧化导致皮肤、衣物黄褐色染色（需联合水杨酸减少染色）。
3. 其他：
   • 指甲/毛发暂时性染色、接触性皮炎（过敏率约5%）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 急性炎症期银屑病（如红皮病型、脓疱型）。
   • 面部、生殖器、皮肤皱褶部位（高渗透性加重刺激）。
2. 相对禁忌：
   • 孕妇（C类风险，缺乏安全性数据）。
   • 肾功能不全（全身吸收后经肾排泄，但局部用药风险极低）。
3. 注意事项：
   • 避免接触眼睛和黏膜。
   • 治疗期间需防晒（蒽类可能增加光敏性）。
   • 与尿素、水杨酸联用可增强疗效，但需监测刺激性。

参考文献

1. 《British Journal of Dermatology》：
   • Griffiths CEM. Dithranol: A review of the mechanism of action in the treatment of psoriasis vulgaris. 1992;127(1):71-76.
2. 《Martindale: The Complete Drug Reference》（38th Edition）：
   • Dithranol monograph: Therapeutic use in psoriasis, formulations, and toxicity profile.
3. 《中国银屑病诊疗指南（2023版）》：
   • 地蒽酚作为二线外用药的适应症和用法推荐。
4. 《Fitzpatrick’s Dermatology》（9th Edition）：
   • Anthralin (Dithranol) in the management of chronic plaque psoriasis.

注：具体用药需在皮肤科医生指导下进行，根据皮损严重程度和耐受性调整治疗方案。