地蒽醌Anthralin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成蒽醌类衍生物）
• 来源与性状
  地蒽酚（Anthralin）是一种人工合成的蒽醌类化合物，化学结构包含稠合苯环和萘环，分子中含羟基、羰基等官能团。其性状为黄色至黄褐色软膏制剂，化学性质不稳定，在光照或空气中易氧化生成二羟蒽醌、二聚体及多聚体等衍生物。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：作为局部外用药，主要用于银屑病的治疗，无麻醉、精神药品成分，不属于特殊管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：在银屑病治疗中，地蒽酚常用于对一线药物（如糖皮质激素或维生素D3衍生物）疗效不佳的替代方案，或用于短期控制斑块型银屑病的局部症状。

二、核心功效与临床应用

1. 抗上皮细胞增殖
   通过抑制角质形成细胞中蛋白激酶C活性，减少转化生长因子-α（TGF-α）与表皮生长因子受体（EGFR）的亲和力，阻断异常增殖信号，改善银屑病表皮过度增生。
2. 诱导上皮细胞分化
   促进小鼠鼠尾颗粒层细胞增生，下调转谷氨酰胺酶（TGase）mRNA表达，加速角质形成细胞正常分化。

3. 抗炎作用

   • 抑制多形核白细胞产生活性氧（ROS），减少炎症介质（如白三烯B4、5-HETE）的合成。
   • 阻断外周血单核细胞分泌IL-1、IL-6、IL-8及肿瘤坏死因子α（TNF-α），缓解银屑病免疫异常。

4. 其他潜在研究领域

   • 肥胖症：动物实验显示可能抑制脂肪合成酶（SREBP-1c）表达，减少脂肪沉积（尚处研究阶段）。
   • 抗肿瘤：初步研究提示其干扰肿瘤细胞周期、诱导凋亡及抑制血管生成，但临床证据有限。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 局部刺激：约30%患者出现红斑、灼热感、瘙痒等炎症反应，与刺激正常多形核白细胞产生活性氧相关。
  2. 皮肤染色：药物氧化后可能导致皮肤或衣物黄染。
  3. 过敏性皮炎：罕见但需警惕，表现为接触性湿疹或荨麻疹。
  4. 系统性吸收风险：经皮吸收率低（＜1%），但长期大面积使用可能引起尿液中氧化代谢物蓄积。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌人群：对蒽醌类化合物过敏者、急性炎症期皮肤、面部及黏膜部位。
  2. 特殊人群：孕妇及哺乳期妇女缺乏安全性数据，需权衡风险。
  3. 操作注意：避免接触眼睛，误触后需立即冲洗；用药后需避光保存以防氧化失效。
  4. 药物相互作用：与光敏性药物（如四环素类）联用可能加重光毒性反应。

参考文献

1. 药理学研究证实其通过多靶点抑制银屑病病理进程（蛋白激酶C、细胞因子通路）。
2. 临床试验显示短期局部应用对斑块型银屑病有效，但需严格监测皮肤反应。
3. 贮藏条件要求避光密闭于阴凉处，以防氧化降解。
4. 新兴研究领域（如肥胖、肿瘤）尚需进一步临床验证，目前不推荐超适应症使用。

医疗建议：具体用药方案需由皮肤科医生根据患者病情评估后制定。