地蒽酚Dithranol
编码XM8RS8
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品
来源与性状
地蒽酚为人工合成的蒽衍生物,化学名称为1,8-二羟基-9-蒽酮。其性状为黄色或淡黄色结晶性粉末,在空气中易氧化变色,需避光密闭保存。该药物自20世纪中期起被用于银屑病的局部治疗,通过抑制表皮细胞增殖及调节免疫炎症反应发挥疗效。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)。地蒽酚虽需医生处方使用,但未被列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品等管制类别。
临床价值
替代药(A)。在银屑病治疗中,地蒽酚通常作为糖皮质激素或维生素D类似物的替代方案,尤其适用于对传统治疗反应不佳或需减少长期激素使用的患者。其作用机制独特,可调节角质形成细胞分化并抑制炎症通路。
二、核心功效与临床应用
- 抗上皮细胞增殖:通过抑制角质形成细胞中蛋白激酶C活性,减少转化生长因子-α与表皮生长因子受体的结合,从而降低表皮过度增殖。
- 诱导细胞分化:上调小鼠鼠尾颗粒层细胞增生,下调转谷氨酰胺酶(TGase)mRNA表达,促进表皮正常分化。
- 抗炎作用:抑制多形核白细胞活性氧生成、脂氧合酶代谢途径及白细胞趋化性,减少炎症介质(如白三烯B4、IL-1、IL-6等)释放。
- 临床应用:
- 寻常型斑块状银屑病的局部治疗(一线替代方案)。
- 联合疗法(如与白芍总苷联用)可增强斑秃疗效,降低复发率。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 局部刺激:红斑、脱屑、烧灼感(发生率约30%)。
- 接触性皮炎:长期使用或高浓度制剂易引发。
- 色素沉着:停药后可能持续数月至数年。
- 氧化染色:污染衣物或皮肤,难以清洗。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:对地蒽酚过敏者、进展期脓疱型银屑病、红皮病型银屑病。
- 相对禁忌:孕妇及哺乳期妇女(缺乏安全性数据)、皮肤破损或感染部位。
- 特殊注意:
- 短程接触疗法(10-30分钟后洗去)可减少刺激。
- 避免与脂溶性胺类制剂同时使用,以防加重炎症反应。
- 儿童需严格监护下使用。
参考文献
《中国美容医学》2012年研究证实其联合疗法的有效性;多篇药理学文献阐明其作用机制及临床适应症;药品说明书明确贮藏条件及禁忌人群。