氯麝酚Chlorothymol
编码XM01Q7
核心定义
一、药物基本属性
1. 药品分类
- 化学药品：氯麝酚是一种合成的有机化合物（化学名：4-氯-2-甲基苯酚或6-氯-间甲酚）。
2. 来源与性状
- 性状：通常为无色至淡黄色结晶或结晶性粉末。具有酚类的特殊气味（麝香气味）。微溶于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿、脂肪油和碱性溶液。
- 历史与定义：
- 历史上曾作为消毒防腐剂和抗真菌剂使用，尤其在皮肤科和牙科领域。其抗菌活性源于其苯酚结构，氯原子的引入增强了其效力。
- 主要局部外用，用于治疗浅表皮肤真菌感染（如癣症、足癣）、脓皮病以及作为牙科制剂中的消毒成分。
- 重要提示：氯麝酚在现代主流临床实践中已基本淘汰，被更安全、更有效的药物所取代。
3. 管理级别
- 级别：历史药物状态，无现行合法临床应用 (U) / 非药品 (可能涉及特定用途如工业或研究)
- 原因：
- 在大多数国家（包括中国、美国、欧盟），氯麝酚已不再作为药品注册或上市销售。其作为药品的临床应用已被历史淘汰。
- 它可能仍存在于一些旧处方集或文献中，或作为化学试剂用于工业或实验室研究。
- 由于其苯酚性质，不适用于OTC或处方药分类，因无合法药品身份。
- 严格禁止将其归入管制处方药(Rx-C)或非管制处方药(Rx-G)范畴，因其已非药品。
4. 临床价值
- 分类：历史药物 (H) - 自然淘汰药 (H2)
- 原因：
- 效力与安全性问题：作为酚类衍生物，氯麝酚具有一定刺激性、腐蚀性和潜在的全身毒性风险（特别是大面积或长期使用）。其抗真菌效力显著低于现代唑类（如酮康唑、克霉唑）或丙烯胺类（如特比萘芬）药物。
- 缺乏现代临床证据：近几十年来，缺乏高质量临床研究证明其在当前标准下的有效性、安全性和优越性。
- 被更优药物取代：在消毒防腐和抗真菌领域，已被大量更安全、更有效、选择性更好、副作用更少的药物（如聚维酮碘、氯己定、各种唑类和丙烯胺类抗真菌药）完全取代。
- 监管淘汰：因其缺点和更好替代品的出现，药品监管机构已不再批准其作为药品上市。
二、核心功效与临床应用
- 历史临床应用 (已淘汰)：
- 皮肤浅表真菌感染：曾用于治疗体癣、股癣、足癣等。
- 皮肤消毒防腐：用于小伤口、擦伤、脓疱疮等轻度皮肤感染的辅助治疗。
- 牙科：曾作为根管消毒剂或窝洞消毒剂成分。
- 抗脂溢/去头屑：极少数历史配方中可能作为成分之一（效果远不如吡硫翁锌、酮康唑、硫化硒等现代成分）。
- 现代应用：无合法临床应用。
三、使用禁忌与注意事项
- 重要提示：基于其历史特性和酚类化合物的普遍性质总结，因其已淘汰，无现代说明书。任何考虑使用该物质的行为都必须在专业医疗监督下进行，且仅限于特殊研究背景，非标准治疗。
1. 副作用 (历史记载及酚类特性)
- 局部刺激：常见。可引起用药部位灼烧感、刺痛、瘙痒、红斑、干燥、脱屑。
- 接触性皮炎：可能发生过敏性或刺激性接触性皮炎。
- 腐蚀性：浓度过高或长时间接触可能引起皮肤腐蚀、坏死。
- 色素沉着/脱失：长期使用可能导致皮肤颜色改变。
- 全身毒性风险：大面积、长期使用或粘膜吸收可能导致酚类全身中毒，症状包括：
- 中枢神经系统：头痛、眩晕、耳鸣、精神错乱、惊厥、昏迷。
- 心血管系统：低血压、心动过速或过缓、心律失常。
- 呼吸系统：呼吸急促、肺水肿。
- 肾脏：蛋白尿、血红蛋白尿、少尿、无尿、肾功能衰竭。
- 肝脏：肝损伤。
- 高铁血红蛋白血症：可能导致紫绀、呼吸困难。
- 其他：误服有极高毒性。
2. 禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 对氯麝酚或任何成分过敏者。
- 大面积皮肤破损、烧伤或溃疡（显著增加吸收和中毒风险）。
- 婴幼儿（皮肤薄，吸收率高，易中毒）。
- 妊娠期和哺乳期妇女（安全性无数据，酚类有潜在风险）。
- 相对禁忌/高度谨慎：
- 面部、生殖器区域、粘膜部位（吸收率高，刺激性强）。
- 儿童（需极其谨慎，低剂量，小面积，短疗程）。
- 肝功能或肾功能不全者（可能影响代谢和排泄，增加中毒风险）。
- 同时使用其他可能经皮肤吸收或有肝/肾毒性的药物。
- 主要风险：
- 酚中毒：是其最严重风险，可能导致多器官衰竭和死亡。
- 严重皮肤反应：如腐蚀、坏死。
- 过敏反应。
- 使用注意事项 (历史原则)：
- 严格限制使用面积和疗程。
- 避免接触眼睛、粘膜及破损皮肤。若不慎接触，立即用大量清水冲洗。
- 勿长期连续使用。
- 勿封包（增加吸收）。
- 儿童必须在严密医疗监护下使用。
- 警惕中毒症状：如出现头晕、乏力、恶心、呕吐、皮肤苍白/灰暗、呼吸困难、尿色异常等，立即停药就医。
核心医疗建议强调：
氯麝酚作为药品已在全球范围内基本淘汰，其临床应用已成为历史。现代医学拥有大量更安全有效的替代药物。任何考虑使用氯麝酚（无论是作为历史药物复现研究或特殊个案）的行为都必须在专业医生和药理毒理专家的严格评估和全程监护下进行，充分权衡其巨大的潜在风险（尤其是致命的酚中毒）与可能微乎其微的收益。患者切勿自行寻找或使用该物质。对于皮肤真菌感染或需要消毒的伤口，请务必咨询医生或药师，使用经批准的现代安全有效药物。
参考文献
- Martindale: The Complete Drug Reference (各种历史版本)： 记载氯麝酚的化学性质、历史用途、配制浓度、已知毒性和副作用。明确其作为消毒防腐剂和抗真菌剂的地位已被取代。
- Reynolds JEF (Ed). Martindale: The Extra Pharmacopoeia (30th Edition). London: The Pharmaceutical Press; 1993. (更早版本亦有记载)： 提供标准历史药学信息。
- Budavari S, O'Neil MJ, Smith A, et al. (Eds). The Merck Index (12th Edition). Whitehouse Station, NJ: Merck & Co.; 1996.： 收录其作为化学物质的理化性质。
- 欧盟化妆品法规 (EC) No 1223/2009 及其修订案，附录 II (禁用物质清单)： 明确氯麝酚 (Chlorothymol, CAS 89-68-9) 被禁止在化妆品中使用。这反映了其安全性的担忧，即使是外用领域也已被淘汰。
- 国家药品监督管理局 (NMPA) / 美国食品药品监督管理局 (FDA) / 欧洲药品管理局 (EMA) 药品数据库： 查询结果均显示无以氯麝酚为主要活性成分的现行有效药品注册信息，证实其药品身份的丧失。
- 临床皮肤病学与抗真菌治疗学现代权威指南 (如：UpToDate, Dynamed, IDSA Guidelines)： 均未推荐氯麝酚用于任何皮肤感染或消毒适应症，现代标准治疗方案中完全使用其他药物。
- 毒理学文献 (历史及酚类共性)：
- Phenol - Compound Summary in PubChem (NCBI). 阐述酚类化合物的共性毒性（中枢抑制、心血管毒性、肾毒性、肝毒性、腐蚀性等）。
- 经典毒理学教材 (如 Casarett & Doull's Toxicology)： 关于酚类吸收、代谢、排泄和毒理机制的描述适用于理解其风险。
- 接触性皮炎文献 (历史报告)： 有历史文献报道过氯麝酚引起的接触性皮炎病例。
- 《中华人民共和国药典》 (历史版本)： 可能在较早版本中有收录，但现行版已删除，反映其淘汰状态。
(注意：由于该药已淘汰多年，现代关于其临床效果和安全性的系统研究文献极其缺乏。以上参考文献侧重于证明其历史地位、理化性质、已知毒性风险以及被现代监管和临床实践淘汰的事实。)