美国宾夕法尼亚州多伊尔斯敦——（商业资讯）—— Metabolics Pharma（“Metabolics”），一家位于多伊尔斯敦的私营临床阶段生物制药公司，专注于开发针对代谢性疾病的创新疗法，近日宣布，其候选药物ENT-03在肥胖动物模型中相比司美鲁肽表现出显著的代谢功能改善。除了维持减重效果外，还在血糖控制和胰岛素敏感性方面有明显提升。
“Metabolics Pharma于2024年底从其母公司Enterin分拆出来，以便集中精力并提升其核心资产ENT-03的价值，用于治疗肥胖及相关并发症，”Metabolics Pharma首席执行官、首席医学官兼董事会主席理查德·拉尔森（Richard Larson）博士表示。“这些临床前数据突显了ENT-03在治疗代谢性疾病方面的前景和潜在价值。研究表明，ENT-03不仅能显著改善胰岛素敏感性，还能在治疗结束后保持持续的体重减轻效果。这些研究为我们即将开展的第一阶段临床试验奠定了基础，试验将招募健康肥胖和糖尿病肥胖受试者。”
ENT-03是一种新型中枢作用的氨基甾醇，具有蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）抑制活性，通过作用于调节能量和代谢的大脑回路，能够正常化血糖水平并实现减重。在肥胖且患有糖尿病的小鼠实验中，ENT-03迅速降低了血糖水平，减少了食物摄入量和脂肪积累，消除了肝脏脂肪，并改善了肝功能。
本研究比较了ENT-03、司美鲁肽、两种化合物联合使用以及对照组在饮食诱导肥胖（DIO）小鼠中的效果。实验结果显示，对照组小鼠在整个研究期间体重持续增加，而接受ENT-03、司美鲁肽或两种药物组合治疗的小鼠均出现了体重下降和胰岛素、血糖水平的降低。在10周的治疗期内，ENT-03的减重效果优于司美鲁肽。当两种药物联合使用时，减重效果进一步增强。在治疗停止后，ENT-03治疗组小鼠的体重减轻和血糖、胰岛素水平改善持续了两个月，而司美鲁肽治疗组则未能观察到类似效果。此外，ENT-03在保持瘦体重方面表现显著优于其他治疗组。
“GLP-1激动剂彻底改变了肥胖和2型糖尿病的治疗方法，”理查德·拉尔森博士补充道，“然而，它们卓越的疗效伴随着耐受性挑战、瘦体重减少以及需要长期用药才能维持减重效果等问题。ENT-03作为一种新型候选药物，可以作为GLP-1激动剂的替代疗法，或与其联合使用。我们相信，ENT-03不仅有助于减重，还具备其他潜在益处，因此可能对肥胖药物市场产生重大影响。”
Metabolics Pharma已完成ENT-03的1a期首次人体随机、双盲、单剂量递增研究。1a期试验结果于2025年6月22日在美国糖尿病协会第85届科学会议上公布。计划于2025年下半年启动1b期临床试验。
关于Metabolics Pharma
Metabolics Pharma致力于开发治疗代谢性疾病（包括肥胖和2型糖尿病）的创新疗法。公司主要化合物ENT-03正在开发用于治疗2型糖尿病和肥胖症，通过作用于大脑层面提高胰岛素敏感性。ENT-03已完成1a期临床试验，并将于2025年下半年启动1b期临床试验。欲了解更多信息，请访问www.metabolicspharma.com。
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