美国食品药品监督管理局（FDA）已批准一款新型非激素类更年期药物用于治疗潮热症状。
拜耳公司宣布，该药物依林扎奈坦（elinzanetant）于本周五获得批准，商品名为林奎特（Lynkuet），属于新型药物类别，旨在靶向治疗更年期相关潮热和夜间盗汗的关键机制。林奎特为每日一次口服药片，预计将于11月起在美国上市。
2023年，类似药物维奥扎（Veozah，通用名fezolinetant）已获批准。
核心事实
- 多达80%的人群在更年期会经历潮热和夜间盗汗，但除激素疗法外有效治疗选择有限；激素疗法对有特定心血管疾病或癌症（尤其是乳腺癌）病史者可能存在禁忌。
- 非激素药物依林扎奈坦靶向大脑温度调节区域的神经元，可有效减少潮热发作，同时可能改善睡眠质量。
- 临床试验表明，用药12周后，每日中重度潮热频率降低超73%；安慰剂组仅降低47%。
依林扎奈坦的作用机制及与维奥扎的区别
作为神经激肽受体拮抗剂，依林扎奈坦旨在靶向下丘脑（大脑温度调节区域）的KNDy神经元。
梅奥诊所更年期健康中心主任、更年期学会医学总监斯蒂芬妮·福比恩（Stephanie Faubion）解释道：“更年期过渡期雌激素水平下降，导致卵巢与这些神经元的正常通信中断，引发神经元过度活跃并触发潮热——这如同恒温器故障。”她表示，依林扎奈坦和维奥扎均通过阻断NK3受体来降低潮热频率和严重程度。
依林扎奈坦额外阻断参与睡眠调节的NK1受体。福比恩指出，该药物可能通过舒张血管（帮助身体降温）的机制改善睡眠，并提供额外的潮热缓解作用。“这些药物在临床试验中效果显著，但我们在真实世界中的应用经验仍处于初期阶段。”
肝毒性及其他副作用风险
FDA去年针对维奥扎发出黑框警告（处方药必须标注的严重健康风险警示），源于一名患者在用药40天内出现肝酶升高案例；停药后指标恢复正常。因此，患者需在用药前三个月每月检测肝功能，并在第六、九个月复查。
由于依林扎奈坦刚上市，尚无真实世界肝损伤数据。但在临床试验中，弗吉尼亚大学妇产科教授、更年期健康部主任乔安·V·平克顿（JoAnn V. Pinkerton）指出，该药物研究的主要调查员确认：未出现符合肝损伤诊断标准的肝酶升高案例。FDA建议在使用林奎特（依林扎奈坦）前及三个月后进行肝功能检测。
临床试验参与者还报告了头痛、疲劳和关节疼痛等副作用。
药品价格
拜耳公司表示，林奎特30天疗程的批发价为625美元，患者实际支付金额取决于保险覆盖范围；使用共付 savings card（共付优惠卡）后，部分人月付仅需25美元。
未投保情况下，维奥扎月费用约500美元，且保险覆盖不普遍。加利福尼亚大学洛杉矶分校妇产科助理临床教授、UCLA Health综合更年期项目主任拉吉塔·帕蒂尔（Rajita Patil）预计，依林扎奈坦上市将推动整体价格下降。
其他更年期非激素疗法
FDA批准的另一款治疗更年期症状的非激素药物是选择性血清素再摄取抑制剂布里斯德尔（Brisdelle），其含帕罗西汀（paroxetine）剂量低于抗抑郁药派西汀（Paxil）。
抗癫痫及神经痛药物加巴喷丁（Gabapentin）被超说明书用于缓解潮热。
帕蒂尔强调，拥有多种有效潮热管理药物至关重要，因为潮热不仅是困扰——其频率和严重程度与心血管疾病及痴呆风险升高相关。“认真对待潮热问题极为重要。”她总结道。
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