维拉佐酮Vilazodone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（吲哚烷基胺类新型抗抑郁药）
• 来源与性状
  维拉佐酮（Vilazodone）是一种合成的小分子化合物，化学名称为5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐。其盐酸盐形式为白色至类白色结晶粉末，口服片剂为薄膜包衣型。该药物于2011年首次在美国获批，用于治疗成人重度抑郁症（MDD）。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：作为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）与5-HT1A受体部分激动剂的联合作用药物，未列入麻醉药品、精神药品或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：双重作用机制（5-HT再摄取抑制+5-HT1A受体部分激动）可快速缓解抑郁症状，且性功能障碍等副作用发生率低于传统SSRI类药物。需注意其疗效在8周内明确，长期维持治疗需个体化评估（摘要4）。

二、核心功效与临床应用

• 作用机制
  1. 5-羟色胺再摄取抑制（SERT IC50=0.5 nM）：通过阻断突触前膜5-HT转运体，增加突触间隙5-HT浓度（摘要1、3）。
  2. 5-HT1A受体部分激动（IC50=0.2 nM）：调节突触后膜受体活性，减少传统SSRI类药物初期可能引发的焦虑或激越（摘要1、6）。

• 适应症
  成人重度抑郁症急性期治疗（需持续8周以上评估疗效）。不推荐用于18岁以下青少年及双相情感障碍患者（缺乏安全性数据）。

三、使用禁忌与注意事项

• 常见副作用

  • 胃肠道：恶心（35%）、腹泻（26%）、呕吐（5%）。
  • 心血管：直立性低血压（3%）、心悸（2%）。
  • 神经系统：头晕（9%）、失眠（6%）。
  • 其他：多汗（4%）、皮疹（<1%）（摘要1、6）。

• 禁忌症

  • 单胺氧化酶抑制剂（MAOI）联用（可能引发5-HT综合征）。
  • 未控制的窄角型青光眼（因潜在抗胆碱能效应）。
  • 严重肝功能不全（需剂量调整）。

• 风险警示

  • 停药综合征：需逐渐减量，避免突然停药引发头痛、易怒等症状。
  • 自杀倾向：治疗初期密切监测情绪波动及自杀风险（尤其青少年）。

重要提示：具体用药方案需由精神科医生根据患者个体情况制定，用药期间需定期监测疗效及不良反应。