5-羟色胺Serotonin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  5-羟色胺（5-HT）属于内源性单胺类神经递质，天然存在于人体内，主要通过色氨酸代谢途径合成。在药物学中，其相关调节剂（如SSRIs、SNRIs）属于化学药品，而5-HT本身并非直接作为药物使用，而是作为关键调控靶点。
• 来源与性状
  5-羟色胺最早从血清中发现，化学结构为吲哚乙胺衍生物，常温下为白色结晶粉末，易溶于水。在中枢神经系统中，其合成主要发生于脑干中缝核群；在外周，胃肠道嗜铬细胞和血小板也参与合成与储存。
• 管理级别
  5-羟色胺本身作为内源性物质不受药品管理法规约束，但其调节药物（如抗抑郁药SSRIs）属于非管制处方药（Rx-G）。需处方使用的原因是这些药物需严格监控剂量以避免5-羟色胺综合征等严重副作用。
• 临床价值
  作为精准干预药（P），5-羟色胺系统的调控在抑郁症、焦虑症、强迫症、偏头痛及早泄治疗中具有核心地位。其作用机制涉及多受体亚型（如5-HT1A、5-HT2C）的精细调节，尤其在脊髓射精中枢的5-HT2C受体激活可显著延长射精潜伏期。

二、核心功效与临床应用

1. 神经精神疾病

   • 抑郁症：通过SSRIs类药物（如氟西汀）抑制5-HT再摄取，提升突触间隙浓度，改善情绪低落。
   • 双相障碍：5-HT水平低下联合去甲肾上腺素异常可能导致抑郁或躁狂转相。
   • 焦虑与攻击行为：5-HT1A受体活性降低与攻击性增强相关。

2. 生理功能调控

   • 睡眠-觉醒周期：调节非快速眼动睡眠（深睡眠）与快速眼动睡眠（梦境阶段）。
   • 胃肠道功能：促进肠道蠕动，改善厌食症状。
   • 性功能：通过脊髓5-HT2C受体抑制射精反射，用于早泄治疗（如达泊西汀）。

3. 代谢与食欲

   • 激活5-HT2C受体可抑制多巴胺释放，降低食欲，部分抗肥胖药物基于此机制开发。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 5-羟色胺综合征：药物联用（如SSRIs+MAOIs）导致5-HT过量，表现为高热、震颤、意识混乱。
  2. 胃肠道反应：恶心、腹泻（常见于SSRIs类药物）。
  3. 性功能障碍：射精延迟、性欲减退（与5-HT受体过度激活相关）。
  4. 出血风险：血小板释放的5-HT参与止血，抗抑郁药可能增加出血倾向。

• 禁忌与风险

  1. 药物相互作用：禁止与MAOIs、曲马多等5-HT能药物联用。
  2. 特殊人群：严重肝肾功能不全者需调整剂量，妊娠期使用可能增加新生儿肺动脉高压风险。
  3. 撤药反应：突然停用SSRIs可能导致头晕、感觉异常等“撤药综合征”。

参考文献

1. 5-HT受体亚型在抑郁症及性功能调控中的作用机制研究（2024年）。
2. SSRIs类药物临床安全性评价及5-羟色胺综合征管理指南（2023年更新）。
3. 5-HT2C受体激动剂在早泄治疗中的临床试验进展（2025年）。
4. 血小板5-羟色胺与止血功能的分子机制研究（2020年）。

注：具体用药需在医生指导下进行，个体差异可能导致疗效与副作用不同。