曲伐沙星Trovafloxacin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（氟喹诺酮类抗生素）
• 来源与性状
  曲伐沙星是第三代氟喹诺酮类合成抗生素，1997年由辉瑞公司开发上市。化学结构特点为含三氟苯基和氮杂双环基团，脂溶性较高，具有广谱抗菌活性。
• 管理级别
  历史药物（H1-警示性退市药）
  原因：因严重肝毒性风险，2001年全球范围内撤市。目前无合法临床应用。
• 临床价值
  警示性退市药（H1）
  原因：治疗窗狭窄，引发多例急性肝衰竭（包括致死性案例）。美国FDA黑框警告显示其肝毒性发生率为1/2500，远高于同类药物。

二、核心功效与临床应用

历史适应症（已失效）

1. 社区获得性肺炎（CAP）
2. 复杂性腹腔感染（cIAI）
3. 多重耐药菌导致的院内感染
4. 淋病奈瑟菌和衣原体感染

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 急性肝衰竭（ALT升高至正常上限5倍以上占2.8%）
  • 胆汁淤积性肝炎
  • 光敏反应（发生率3.1%）
  • QTc间期延长（剂量依赖性）
  • 肌腱断裂（氟喹诺酮类共性风险）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：肝功能异常患者、孕妇
  • 相对禁忌：65岁以上老年患者、长期用药超过14天
  • 药物相互作用：与非甾体抗炎药联用增加CNS毒性，与华法林联用增强抗凝效应

参考文献

1. Ball P, et al. Drug Saf. 1999;21(5):407-421. （肝毒性机制分析）
2. FDA Drug Safety Communication (2001). "Trovan (trovafloxacin) withdrawal"
3. Lomaestro BM. Ann Pharmacother. 2000;34(2):259-266. （风险效益评估）
4. Iannini PB. Expert Opin Drug Saf. 2007;6(2):147-154. （同类药物安全性对比）

临床提示：曲伐沙星案例凸显药物警戒重要性，其肝毒性机制成为后续喹诺酮类研发的重要警示标志。