普卢利沙星Prulifloxacin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（氟喹诺酮类抗生素）
• 来源与性状
  • 化学特性：普卢利沙星是前药，其活性代谢物为乌利沙星（Ulifloxacin）。化学式为C₂₁H₂₀FN₃O₆S，分子量461.46，CAS号123447-62-1。
  • 性状：淡黄色结晶粉末，熔点220°C（分解），微溶于二甲基甲酰胺、0.1M NaOH或冰醋酸，几乎不溶于水或甲醇。
• 管理级别
  • 级别：非管制处方药（Rx-G）
  • 原因：属于第四代氟喹诺酮类抗生素，未列入中国麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品管制目录。
• 临床价值
  • 分类：替代药（A）
  • 原因：主要用于对一线药物（如左氧氟沙星）耐药或不耐受的细菌感染治疗，临床定位为广谱抗菌替代选择。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症
   • 呼吸道感染：慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎。
   • 泌尿系统感染：复杂性尿路感染（临床试验阶段）。
   • 肠道感染：细菌性肠炎（部分国家获批）。
2. 作用机制
   • 抑制细菌DNA促旋酶（Gyrase）和拓扑异构酶IV，阻断DNA复制与修复。
   • 对革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌）和部分革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌）有效。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 常见：胃肠道反应（恶心、腹泻）、头痛、眩晕。
  • 严重：QT间期延长（罕见）、肌腱炎/肌腱断裂（风险低于早期喹诺酮）。
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：对氟喹诺酮类药物过敏史、癫痫病史。
  • 相对禁忌：孕妇（C类风险）、18岁以下青少年（影响软骨发育）。
  • 药物相互作用：与含铝/镁抗酸剂同服降低吸收率（需间隔2小时）；可能增强华法林抗凝效果。
• 特殊人群警示
  • 肾功能不全者需调整剂量（代谢物经肾排泄）。
  • 老年患者需监测中枢神经系统不良反应。

参考文献

1. Matera MG. Pulm Pharmacol Ther. 2006;19:20-29（药理学综述）
2. Cazzola M et al. Pulm Pharmacol Ther. 2006;19:30-37（临床开发进展）
3. 药智数据. 普卢利沙星原料药信息（https://db.yaozh.com）
4. LKT Laboratories. Prulifloxacin产品说明书（https://www.amyjet.com）

注：具体用药需遵循医嘱，处方药使用前需经专业医师评估。