格帕沙星Grepafloxacin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第三代氟喹诺酮类抗菌药）
• 来源与性状
  由日本大冢制药株式会社开发，化学结构为氟喹诺酮衍生物，通过抑制细菌DNA旋转酶及拓扑异构酶IV，干扰DNA复制与修复，发挥广谱抗菌作用。
• 管理级别
  原属非管制处方药（Rx-G），但因严重心血管风险，已于1999年全球范围内退市。目前无合法临床应用（分类：U）。
• 临床价值
  警示性退市药（H1）。因QT间期延长、致死性心律失常等心血管不良反应，导致紧急撤市，临床使用已终止。

二、核心功效与临床应用

抗菌谱与适应症

• 革兰阳性菌：肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌（增强作用）；
• 革兰阴性菌：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌、衣原体；
• 其他病原体：肺炎衣原体（社区获得性肺炎）、部分厌氧菌。

原获批适应症（已退市）

1. 呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎；
2. 泌尿生殖系统感染：无并发症淋病、非特异性尿道炎/宫颈炎；
3. 皮肤软组织感染、胆道感染及消化系统感染。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 常见：恶心、腹泻、头痛、头晕、皮疹；
  2. 严重反应：QT间期延长、尖端扭转型室速、致死性心律失常（发生率0.5%）；
  3. 实验室异常：嗜酸性粒细胞增多、AST/ALT升高（4.8%患者）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 先天性QT间期延长综合征；
     • 使用抗心律失常药（如胺碘酮）或其他QT延长药物；
     • 电解质紊乱（低钾、低镁）。
  2. 高危人群：
     • 老年患者、心脏基础疾病患者；
     • 肝肾功能不全者（可能影响代谢）。
  3. 退市警示：因心血管死亡事件，全球市场撤销，禁止临床使用。

参考文献

1. 格帕沙星全球撤市公告（葛兰素威康公司，1999年）；
2. 氟喹诺酮类药物安全性研究（《抗菌药物药理学与治疗学》）；
3. 第三代喹诺酮类抗菌谱及不良反应分析（《感染性疾病学杂志》）。

特别提示：格帕沙星已无合法临床应用，本文信息仅供学术参考。具体治疗需遵循现行指南并咨询专业医生。