培氟沙星Pefloxacin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（氟喹诺酮类抗菌药）
• 来源与性状
  培氟沙星为第二代氟喹诺酮类合成抗菌药，化学名为1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸。白色至淡黄色结晶性粉末，微溶于水，pH 7时溶解度最佳。1985年首次在法国上市，曾广泛用于革兰氏阴性菌感染治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未列入中国麻醉/精神药品目录，亦不属于医疗用毒性药品或放射性药品。
• 临床价值
  历史药物（H3 限制使用药）
  原因：因耐药率上升（如大肠埃希菌耐药率>60%）及安全性问题（QT间期延长风险），已被左氧氟沙星等新一代氟喹诺酮替代，2019版国家医保目录已剔除。

二、核心功效与临床应用

1. 敏感菌感染治疗
   • 泌尿系统感染：单纯性膀胱炎（有效率82-91%）
   • 呼吸道感染：慢性支气管炎急性加重（需联合β-内酰胺类）
   • 皮肤软组织感染：对产酶金葡菌有效（MIC90 0.5 mg/L）

2. 特殊场景应用
   脑膜炎治疗：血脑屏障透过率30-50%（CSF浓度可达血药浓度1/3）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 消化道反应：恶心（12%）、腹泻（8%）
  2. 神经系统：头痛（5%）、失眠（3%）、惊厥（<1%）
  3. 心血管：QT间期延长（发生率0.3%）
  4. 光毒性：紫外线暴露后皮疹发生率9%

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
    ✓ 喹诺酮过敏史
    ✓ 癫痫病史
    ✓ QTc>500ms
  • 相对禁忌：
    ✓ 与抗心律失常药联用（如胺碘酮）
    ✓ 与茶碱合用需监测血药浓度

参考文献

1. 《中国喹诺酮类药物临床应用指南（2020版）》
2. 国家药品监督管理局药品评价中心：培氟沙星安全性警示通告（2018）
3. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2017: 耐药性监测数据
4. 第9版《马丁代尔药物大典》氟喹诺酮章节