替马沙星Temafloxacin
编码XM98Z1
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学合成药品(氟喹诺酮类抗菌剂)。 - 来源与性状
替马沙星为第三代氟喹诺酮类抗生素,化学名为1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸。其分子式为C21H18F3N3O3,分子量417.39,常温下为白色至类白色结晶粉末,脂溶性中等。该药于1992年在英国上市,但因严重不良反应迅速退市。 - 管理级别
警示性退市药(H1),原因:上市后15周内发现过敏反应(如溶血性贫血)、肾衰竭、低血糖及出血等严重不良反应,导致全球范围撤市。 - 临床价值
无合法临床应用药物(U),原因:因安全性问题退市,目前无任何国家批准其作为治疗药物使用。
二、核心功效与临床应用
- 抗菌谱
对革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌)、革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌)及部分厌氧菌具有广谱抗菌活性。 - 曾探索的适应症
理论上可用于呼吸道、泌尿道感染等细菌性疾病,但因退市未完成临床验证。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 严重过敏反应(溶血性贫血、急性肾衰竭);
- 凝血功能障碍(如皮下出血、消化道出血);
- 代谢异常(低血糖、电解质紊乱);
- 中枢神经系统毒性(头痛、惊厥)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:所有人群(因药物已退市且无安全使用数据);
- 特殊风险:存在交叉过敏风险(与其他喹诺酮类药物);
- 警示:若误用需立即就医,监测肝肾功能及血液指标。
重要提示
替马沙星因危及生命的副作用已被全球禁用,临床治疗中需选择其他安全性验证的喹诺酮类(如左氧氟沙星、莫西沙星)或替代抗生素。任何疑似感染需在专业医师指导下用药。