普拉唑米星Plazomicin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（氨基糖苷类抗生素）。
• 来源与性状
  Plazomicin是半合成的氨基糖苷类抗生素，以西索米星（sisomicin）为母核进行化学修饰，在1位和6位分别引入羟基-氨基丁酰基和羟乙基。性状为白色至类白色结晶粉末，制剂为硫酸盐注射剂（规格500mg/10mL）。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：Plazomicin属于普通处方药，未被列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴。
• 临床价值
  挽救药（R）
  原因：主要用于治疗多重耐药（MDR）革兰阴性菌（如碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌CRE）引起的复杂性尿路感染（cUTI）、急性肾盂肾炎（AP）及血液感染（BSI），适用于其他治疗方案无效的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症
   • 复杂性尿路感染（cUTI）和急性肾盂肾炎（AP）。
   • 由多重耐药肠杆菌科细菌（如产ESBL或CRE菌株）引起的血液感染。

2. 抗菌谱

   • 革兰阴性菌：对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌等肠杆菌科细菌（包括碳青霉烯类耐药株）具有强效抗菌活性（MIC90为0.5-4 μg/mL）。
   • 革兰阳性菌：对金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药株）有效，但对肺炎链球菌和肠球菌活性较弱。

3. 作用机制
   通过结合细菌核糖体30S亚基的16S rRNA，抑制蛋白质合成，具有浓度依赖性杀菌活性。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：轻度至中度恶心（3.6%）、呕吐（2.4%）、头晕（1.8%）、腹泻（1.5%）。
  • 严重：耳毒性（前庭功能障碍、听力损失）、肾毒性（血肌酐升高）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：对氨基糖苷类药物过敏者、重症肌无力患者。
  • 高风险人群：肾功能不全患者需调整剂量；妊娠期妇女（可能致胎儿耳毒性）。
  • 耐药风险：对携带16S rRNA甲基化酶（如ArmA、RmtC）的菌株无效。

参考文献

1. 陈虹彤等，《Plazomicin的药理学研究及临床应用进展》，中国抗生素杂志，2019。
2. FDA批准文件（NDA 210832），Plazomicin（Zemdri®），2018年6月。
3. Achaogen公司EPIC和CARE临床试验数据（NCT02486627，NCT01970371）。
4. 《新型抗生素Plazomicin获FDA突破性疗法认定》，健康一线，2017年。

注意：具体用药需遵医嘱，尤其是肾功能监测和听力评估。