抗结核抗生素Antitubercular antibiotics
编码XM7WC2
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
抗结核抗生素属于化学药品大类中的氨基苷类抗生素，具体涵盖链霉素、阿米卡星、卡那霉素等具有抗结核分枝杆菌活性的药物。
来源与性状
抗结核抗生素主要通过微生物发酵或半合成工艺制备，其中链霉素为最早发现的氨基苷类抗结核药物，呈白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。其作用机制是通过与细菌核糖体结合，干扰蛋白质合成，抑制结核分枝杆菌生长。
管理级别
抗结核抗生素属于非管制处方药（Rx-G）。尽管链霉素因耳毒性和肾毒性需严格监测，但未列入麻醉、精神或放射性药品管制范畴。
临床价值
- 首选药（F）：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇作为一线药物，因其高效杀菌和安全性优先使用。
- 替代药（A）：阿米卡星、卡那霉素等氨基苷类抗生素作为二线药物，用于一线耐药或不耐受患者。
- 历史药物（H2）：链霉素因严重副作用（听力损伤、肾毒性）逐渐被其他药物替代，但仍保留在特定治疗方案中。
二、核心功效与临床应用
- 异烟肼：抑制分枝菌酸合成，对细胞内外的结核菌均有效，是初治和复治结核的核心药物。
- 利福平：抑制RNA聚合酶，穿透力强，可杀灭休眠菌，与异烟肼联用显著降低复发率。
- 吡嗪酰胺：在酸性环境中杀菌，对细胞内菌群作用显著，缩短疗程至6个月。
- 乙胺丁醇：抑制阿拉伯糖基转移酶，阻碍细胞壁合成，用于预防耐药性产生。
- 氨基苷类抗生素（如阿米卡星）：通过结合核糖体30S亚基干扰蛋白质合成，用于耐多药结核（MDR-TB）的强化治疗。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 异烟肼：周围神经炎（需联用维生素B6）、肝毒性（ALT升高）。
- 利福平：肝损害、过敏反应（皮疹、发热）、体液橙红色变色。
- 链霉素：前庭神经损伤（眩晕、耳鸣）、肾毒性（蛋白尿、肌酐升高）。
- 乙胺丁醇：球后视神经炎（视力模糊、色觉异常）。
- 吡嗪酰胺：高尿酸血症（关节痛、痛风）、肝损伤。
禁忌与风险
- 禁忌：严重肝功能不全者禁用异烟肼、利福平；妊娠期禁用链霉素（致畸风险）；乙胺丁醇禁用于视神经炎患者。
- 监测要求：治疗期间需定期检测肝功能（每2-4周）、视力/听力评估（乙胺丁醇、链霉素使用者）、尿酸水平（吡嗪酰胺）。
特别提示
抗结核治疗需严格遵循“早期、联合、适量、规律、全程”原则，治疗方案需由结核病专科医生根据耐药性检测结果制定，擅自调整剂量或停药可能导致治疗失败或耐药性扩散。
参考文献
世界卫生组织（WHO）结核病治疗指南、一线与二线抗结核药物临床应用专家共识，以及多中心临床研究数据。