吡唑啉酮类衍生物Pyrazolone derivatives

核心定义

详细定义与分类

吡唑啉酮类衍生物（Pyrazolone derivatives）是一类以吡唑啉酮环为核心结构的化合物，属于非甾体抗炎药（NSAID）中的解热镇痛抗炎药亚类。其主要通过抑制环氧酶（COX）活性，减少前列腺素合成，从而发挥解热、镇痛和抗炎作用。典型药物包括保泰松（Phenylbutazone）、氨基比林（Aminopyrine）和安乃近（Metamizole）。

作用机制

吡唑啉酮类衍生物的作用机制主要涉及以下靶点：

1. 环氧酶（COX）抑制：通过抑制COX-1和COX-2酶活性，阻断花生四烯酸转化为前列腺素，降低炎症反应和疼痛感知。
2. 自由基清除：部分药物（如安乃近）可通过清除氧自由基发挥解热作用。
3. 免疫调节：长期使用可能影响白细胞趋化性和溶酶体释放，但具体机制尚不完全明确。

限制信息

根据2025年版《中国药典》及国家药监局最新法规，吡唑啉酮类衍生物未被列为管制药品，属于处方药范畴。
医学危害分析：

• 血液系统毒性：长期或过量使用可能导致粒细胞减少、再生障碍性贫血（如氨基比林相关病例）。
• 胃肠损伤：抑制COX-1可能削弱胃黏膜保护屏障，引发溃疡或出血。
• 肾毒性：前列腺素合成受抑可能影响肾血流动力学，尤其在脱水或老年患者中风险更高。

临床信息

用途：

• 急性发热、轻中度疼痛（如头痛、关节痛、肌肉痛）。
• 炎症性疾病（如类风湿性关节炎、痛风性关节炎）。
  注意事项：
• 避免长期使用，需监测血常规及肝肾功能。
• 禁用于有哮喘、过敏史或造血功能障碍患者。

参考文献

1. 国家药典委员会. 中华人民共和国药典（2025年版）. 北京: 中国医药科技出版社, 2025.
2. 杨世杰. 药理学（第9版）. 北京: 人民卫生出版社, 2022.
3. Rang H.P., et al. Pharmacology (9th Edition). Edinburgh: Churchill Livingstone, 2020.
4. 陈敏珠. 解热镇痛抗炎药的临床应用与安全性评价. 《中国药理学通报》, 2023, 39(5): 612-618.