了解多巴胺激动剂
由Dena Westphalen药学博士医学审核——Malini Ghoshal（药剂师、理学硕士）撰写于2019年12月6日
多巴胺激动剂是模拟多巴胺作用的药物，对多巴胺水平偏低者具有显著疗效。多巴胺作为关键神经递质，主导人体日常生理与心理功能。其水平变化会改变行为、运动、情绪、记忆及其他反应。多巴胺水平异常可引发不同疾病，例如帕金森病和不宁腿综合征均与多巴胺水平波动密切相关。
多巴胺激动剂通过模拟多巴胺在低水平状态下的作用机制，欺骗大脑产生多巴胺充足的假象，从而改善疾病相关症状。
多巴胺激动剂速览
- 通过模拟体内多巴胺作用缓解症状
- 适用于早期帕金森病治疗，尤其60岁以下患者
- 相比左旋多巴，运动相关副作用（运动障碍）更少
- 新型药物对多巴胺受体选择性更高，心脏相关副作用降低
- 新型药物的缓释制剂减少每日多次服药负担
- 多巴胺调控可能引发严重副作用，包括强迫行为及精神健康问题
- 可能导致头晕、昏厥或突发嗜睡，驾驶等需警觉性活动存在风险
- 突然停药可能引发撤药综合征，表现为高热、肌强直、肾衰竭及睡眠情绪疼痛障碍
什么是多巴胺激动剂？
多巴胺激动剂是处方药物，可单独或联合其他药物治疗多巴胺缺失引发的多种疾病。研究显示人体存在D1和D2两大类多巴胺受体（含多个亚型），主导行为、激素及肌肉相关功能。D1类包含D1/D5受体，D2类包含D2/D3/D4受体，分布于不同身体部位，调控从运动到学习的关键功能。细胞多巴胺缺失将严重损害人体机能。多巴胺激动剂通过结合脑内D1/D2受体群，模拟神经递质作用，改善低水平引发的疾病。
多巴胺激动剂如何发挥作用？
该药物主要针对运动障碍和激素相关疾病，同时可改善睡眠障碍、疼痛及情绪问题等共病症状。其效力虽不及帕金森病治疗用左旋多巴类药物，但长期使用不会引发左旋多巴常见的严重运动障碍副作用。新型多巴胺激动剂对早期帕金森病疗效显著。需注意的是，调控多巴胺受体活性（增强或抑制）可能产生双重效应，该类药物存在冲动控制障碍及成瘾等严重风险。
常见多巴胺激动剂及其适应症
多巴胺激动剂分麦角类与非麦角类两大类。第一代麦角类药物因心脏及肺部风险现已少用，因其非选择性结合全身多巴胺受体。
麦角类激动剂示例
溴隐亭（Parlodel）：用于治疗帕金森病及高泌乳素血症等激素相关疾病，现极少使用。
卡麦角林：治疗高泌乳素血症（垂体腺过度分泌泌乳素），可干扰女性月经周期、排卵及泌乳，男性则可能出现生殖功能障碍。
非麦角类激动剂示例
新型药物选择性结合特定多巴胺受体，心肺副作用显著减少。
阿扑吗啡（Apokyn）：短效注射剂，10分钟起效缓解突发帕金森症状，药效持续约1小时，需警惕严重副作用及药物相互作用。
普拉克索（Mirapex）：缓/速释片剂，改善运动症状，60岁以下患者可延缓症状进展，速释剂型同时治疗不宁腿综合征。
罗匹尼罗（Requip）：缓/速释片剂，用于帕金森病及不宁腿综合征（静息时腿部强烈移动冲动导致睡眠障碍）。
罗替高汀（Neupro）：每日一次透皮贴剂，治疗帕金森病与不宁腿综合征。
多巴胺激动剂的副作用
副作用因药物类型（麦角/非麦角）、剂量、使用时长及个体差异而异。切勿自行停药，应咨询医生调整治疗方案。副作用可能短暂自愈，或需调整剂量甚至停药。突然停用可引发撤药症状或病情恶化。
常见副作用包括：
- 嗜睡、头晕
- 心率加快、心瓣膜问题、心力衰竭
- 头痛、口干
- 恶心、呕吐、便秘、烧心
- 流涕、血压波动
- 意识模糊、记忆及注意力障碍
- 运动障碍、昏厥、突发嗜睡
- 偏执躁动、四肢水肿
多巴胺激动剂的风险
存在严重风险（尤其第一代药物），风险程度取决于药物、剂量及个体反应。若患有心脑血管疾病、肝肾功能障碍或精神疾病，医生将评估用药利弊。
主要风险包括：
- 心肌梗死：胸痛、呼吸困难、恶心、冷汗
- 中风：肢体麻木、言语不清、瘫痪、平衡丧失
- 撤药综合征：突然减停可致恶性综合征（高热、肌强直、意识丧失、肾衰竭），及严重焦虑、抑郁、睡眠情绪障碍
- 不宁腿综合征加重：清晨症状及反跳效应
- 强迫行为：病理性赌博、暴食、购物狂、性冲动等
- 幻觉：强烈且困扰的视觉/听觉/嗅觉/味觉幻觉
- 体位性低血压：坐卧起立时晕厥、眩晕
- 突发嗜睡：驾驶等活动需高度警惕
- 姿势异常：如普拉克索可致身体倾斜弯曲
- 纤维化：肺/心/胃组织瘢痕，伴呼吸困难、咳嗽、胸痛、水肿等
- 精神症状恶化：加重精神健康问题
- 横纹肌溶解症：深色尿液、肌无力、酸痛、发热
就医警示：出现以下症状需立即就医
- 危及自身或他人的强迫行为
- 干扰日常生活的强烈幻觉
- 症状恶化
- 心脏问题（心悸、胸痛、肢体水肿）
- 药物过敏反应（舌肿、呼吸困难、皮疹）
核心要点
多巴胺激动剂通过模拟多巴胺功能缓解低水平相关症状，主要用于帕金森病和不宁腿综合征。其副作用可能危及生命，包括强迫行为及长期用药可能加重症状。医生将评估用药风险收益比并持续监测副作用。用药初期需谨慎驾驶等需警觉性活动，避免快速起身引发眩晕。务必咨询药师确认处方药、非处方药、补充剂与激动剂的相互作用。定期与医生沟通用药疑虑，切勿擅自突然停药。
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