佐替平Zotepine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（二苯并氧氮䓬类抗精神病药）。
• 来源与性状
  佐替平是一种人工合成的抗精神病药物，化学结构属于三环类衍生物。其性状为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，可溶于有机溶剂。该药于20世纪70年代研发，主要针对精神分裂症的治疗。
• 管理级别
  Rx-C2.1（第一类精神药品）
  原因：具有中枢神经系统抑制作用，长期使用可能导致依赖性，且治疗剂量与中毒剂量接近，需严格管控。
• 临床价值
  限制使用药（H3）
  原因：因Q-T间期延长风险及癫痫发作阈值降低等严重不良反应，目前仅在传统抗精神病药疗效不足时作为替代选择，且需严格监测。

二、核心功效与临床应用

1. 抗精神病作用

   • 通过阻断多巴胺D2受体及5-HT2A受体，缓解阳性症状（如幻觉、妄想）和阴性症状（如情感淡漠）。
   • 抑制去甲肾上腺素（NA）、多巴胺（DA）和5-羟色胺（5-HT）再摄取，增强神经递质调节。

2. 临床应用

   • 精神分裂症：适用于急性期激越症状及维持治疗，尤其对其他抗精神病药疗效不佳的难治性病例。
   • 双相情感障碍：辅助控制躁狂发作。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管系统：Q-T间期延长、心动过速、体位性低血压。
  • 神经系统：锥体外系反应（肌张力障碍、静坐不能）、癫痫发作（日剂量＞300mg时风险显著增加）。
  • 代谢影响：体重增加、血糖及血脂异常。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：先天性长Q-T综合征、严重心律失常、未控制的癫痫病史。
  • 相对禁忌：肝功能不全（需减量至25mg bid）、帕金森病、妊娠期（潜在致畸风险）。
  • 注意事项：
  • 治疗期间需定期监测心电图（ECG）及电解质（尤其钾、镁）。
  • 避免与延长Q-T间期的药物（如氟哌啶醇、大环内酯类抗生素）联用。
  • 服药期间禁止驾驶或操作精密机械。

参考文献

1. 药理机制基于多巴胺及5-HT受体阻断作用（二苯并氧氮䓬类典型特性）。
2. 临床用药数据参考精神分裂症治疗指南及药物警戒报告。
3. 禁忌症与不良反应依据药品说明书及心血管风险评估研究。

提示：具体用药方案需由精神科医生根据个体情况制定，切勿自行调整剂量或停药。