氨基甲酸酯镇定剂Tranquilizer carbamate
编码XM0ES8
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品（氨基甲酸酯类镇静剂）
来源与性状
氨基甲酸酯类镇静剂是人工合成的含氨基甲酸基团的酯类化合物。其分子结构由氨基与酯基结合形成，典型代表为氨基甲酸乙酯（阿普拿）。这类化合物多为结晶性固体或低熔点液体，在酸性环境中稳定，遇碱易分解，对光和热敏感。作为医药用途的氨基甲酸酯类镇静剂最早应用于20世纪中期，具有缓和的催眠和抗焦虑作用。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：未列入麻醉药品、精神药品等特殊管制目录，但需医师处方使用。其潜在毒性（如抑制胆碱酯酶活性）及致癌性（国际癌症研究机构列为2A类致癌物）需严格临床监管。
临床价值
历史药物（H2）
原因：早期用于小儿及心脏病患者的镇静需求，但因致癌风险（动物实验显示口服或注射可诱发肿瘤）及胃肠道副作用（如长期使用导致出血），已逐渐被更安全的苯二氮䓬类等替代药物取代。
二、核心功效与临床应用
- 中枢神经抑制：通过调节中枢神经系统发挥镇静、抗焦虑作用，适用于需短期缓解焦虑或失眠的特定人群（如心脏功能受限患者）。
- 肌肉松弛：部分衍生物（如苯基取代氨基甲酸酯）具有骨骼肌松弛效果，曾用于痉挛性疾病辅助治疗。
- 抗癫痫辅助：个别品种在早期研究中显示对癫痫发作有一定抑制作用，但未成为主流疗法。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 急性毒性：过量可致胆碱酯酶抑制，引发流涎、呕吐、瞳孔缩小、呼吸衰竭等类似有机磷中毒症状。
- 慢性风险：长期使用与胃肠道出血、肝肾功能损伤相关，动物实验证实致癌性。
- 神经系统：头晕、嗜睡、共济失调。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：严重肝肾功能不全、妊娠期（致畸风险）、对氨基甲酸酯类过敏者。
- 相对禁忌：与酒精或其他中枢抑制剂联用可能加剧呼吸抑制。
- 特殊警示：需定期监测血常规及肝肾功能，避免长期连续使用。
参考文献
- 氨基甲酸酯类化合物的药理学研究（1950-1970年代文献）
- 国际癌症研究机构（IARC）2A类致癌物评估报告（2007）
- 临床神经药理学指南（涉及历史药物安全性评价）
注：具体用药需在专业医师指导下进行，本信息不替代个体化诊疗方案。