雷氯必利Raclopride

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯甲酰胺类衍生物）。
• 来源与性状
  雷氯必利是一种选择性多巴胺D2/D3受体拮抗剂，最早作为放射性标记配体用于正电子发射断层扫描（PET）研究多巴胺系统功能。其性状为白色固体，可溶于水（溶解度约89 mg/mL），分子结构中含苯甲酰胺基团，CAS号为84225-95-6。
• 管理级别
  非药品-合成前体（Pr-N）。
  原因：未获批为临床治疗药物，主要作为科研试剂或放射性配体用于实验研究，不涉及医疗用途管制。
• 临床价值
  无合法临床应用药物（U）。
  原因：未通过临床试验或上市审批，仅用于基础研究和动物实验，缺乏临床有效性及安全性数据。

二、核心功效与临床应用

• 药理作用
  选择性拮抗多巴胺D2和D3受体，对D2受体的亲和力（Ki=1.8 nM）显著高于D3受体（Ki=3.5 nM），而对D1、D4受体几乎无作用（Ki分别为18,000 nM和2,400 nM）。
• 科研用途
  1. 神经影像学研究：作为放射性同位素（如^11C）标记的配体，用于PET成像研究多巴胺能神经系统功能，辅助精神分裂症、帕金森病等疾病的机制探索。
  2. 动物模型实验：用于评估多巴胺系统在行为调控（如运动控制、奖赏机制）中的作用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用（基于动物实验及体外研究）

  • 多巴胺能抑制：可能引发运动迟缓、僵直等锥体外系反应。
  • 内分泌干扰：长期使用可能影响催乳素水平，导致高泌乳素血症。

• 禁忌与风险

  • 人体禁用：未通过临床安全性评估，可能引起严重中枢神经系统不良反应。
  • 科研限制：需在严格实验条件下使用，避免接触皮肤或吸入。

参考文献

1. 多巴胺受体拮抗剂的药理学特性研究（权威期刊文献）。
2. 放射性配体在神经影像学中的应用（PET技术相关专著）。
3. 化学物质安全数据（MSDS）及科研试剂说明书。

注：任何涉及人体使用的医疗建议需咨询专业医生，雷氯必利不可作为治疗药物使用。