羟嗪镇定剂Tranquilizer hydroxyzine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（哌嗪类衍生物）

来源与性状
羟嗪（Hydroxyzine）是1956年研发的哌嗪类化合物，为白色结晶性粉末，微溶于水。其分子结构兼具抗组胺与中枢镇静特性，临床常用其盐酸盐（羟嗪盐酸盐）或双羟萘酸盐形式。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：羟嗪未被列入中国麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，属于通过常规处方管理的药物。

临床价值
替代药（A）
原因：作为第二代抗组胺药，主要用于对第一代药物（如苯海拉明）不耐受患者的过敏症状控制，同时在焦虑症治疗中作为苯二氮䓬类药物的替代选择。

二、核心功效与临床应用

1. 抗组胺作用

   • 通过竞争性阻断H1受体，抑制组胺介导的血管扩张和毛细血管通透性增加，用于荨麻疹、过敏性皮炎等速发型过敏反应。

2. 中枢镇静作用

   • 增强GABA能神经传递，降低边缘系统兴奋性，适用于广泛性焦虑障碍的短期控制及术前镇静。

3. 抗胆碱能作用

   • 抑制毒蕈碱受体，减少腺体分泌和胃肠平滑肌痉挛，辅助治疗药物性呕吐及肠易激综合征。

4. 辅助抗惊厥

   • 通过调节钠离子通道，增强癫痫治疗的协同作用（需联合其他抗癫痫药物）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 中枢抑制：嗜睡（发生率＞15%）、注意力下降
• 抗胆碱能反应：口干（23%）、排尿困难（6%）、便秘（9%）
• 罕见QT间期延长（高剂量时）

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：

   • 闭角型青光眼（因瞳孔散大加重房角闭塞）
   • 重症肌无力（抗胆碱能效应抑制神经肌肉传递）

2. 特殊人群警示：

   • 孕妇（FDA妊娠分级C类，动物实验显示胚胎毒性）
   • 哺乳期（药物可经乳汁分泌）

3. 药物相互作用：

   • 禁止联用MAO抑制剂（增加抗胆碱能危象风险）
   • 增强阿片类药物的呼吸抑制作用

重要提示
羟嗪的镇静作用在给药后1-2小时达峰，持续4-6小时，用药期间应避免驾驶或操作精密仪器。长期使用可能产生耐受性，建议疗程不超过4周。具体治疗方案需经专科医生评估后制定。

参考文献
临床药理学数据综合自抗组胺药研究文献及焦虑症治疗指南，作用机制部分参考H1受体拮抗剂相关药理学研究。