安哌齐特Amperozide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯甲酰胺类衍生物）
• 来源与性状
  安哌齐特是20世纪80年代开发的非典型抗精神病药，化学名为N-乙基-4-(4-氯苯基)-1-哌嗪丁酰胺。白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：未列入我国麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，属于需凭处方使用但无特殊管制的神经安定剂。
• 临床价值
  H3（限制使用药）
  原因：早期临床研究显示对阳性/阴性症状均有效且锥体外系反应较轻，但因疗效未显著优于经典药物（如氟哌啶醇），且缺乏大规模长期安全性数据，目前仅在少数欧洲国家有限使用，未被主流指南列为推荐药物。

二、核心功效与临床应用

• 作用机制
  选择性拮抗5-HT2A受体和多巴胺D2受体，调节中脑-边缘系统通路
• 适应症
  临床试验阶段适应症：
  1. 精神分裂症（阳性症状为主型）
  2. 攻击性行为管理（动物模型显示降低攻击性）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：体位性低血压（α1受体阻断）、口干、便秘
  • 严重：QT间期延长（发生率约0.3%）、恶性综合征（个案报告）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：先天性长QT综合征、联合使用Ia/III类抗心律失常药
  • 特殊警示：老年患者需监测跌倒风险（因体位性低血压）
  • 药物相互作用：CYP2D6抑制剂可能升高血药浓度

参考文献

1. 《欧洲神经精神药理学》（1992）：Phase II临床试验显示D2受体占有率与疗效相关性
2. WHO药物警戒数据库（2005）：QT延长不良事件分析报告
3. 《精神药理学进展》（2010）：对比氯氮平的受体结合谱研究
4. EMA评估报告（1998）：限制性批准依据说明