利培酮Risperidone
编码XM1Z15
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(苯并异恶唑衍生物) - 来源与性状
利培酮为白色结晶粉末,化学式C₂₃H₂₇FN₄O₂,分子量410.49。其开发基于对5-羟色胺(5-HT₂)和多巴胺(D₂)受体双重拮抗作用的研究,1993年首次获批用于精神分裂症治疗,现为第二代非典型抗精神病药代表之一。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G),属于国家乙类医保目录药物。因不含麻醉、精神药品成分,未被纳入特殊管制。 - 临床价值
首选药(F):对精神分裂症阳性症状(如幻觉、妄想)和阴性症状(如情感淡漠)均有效,且锥体外系反应发生率低于传统抗精神病药,治疗窗明确,价格相对低廉。
二、核心功效与临床应用
- 精神分裂症:控制急慢性期的阳性症状(思维紊乱、敌视)和阴性症状(社交退缩、情感迟钝),改善认知功能。
- 双相情感障碍:用于躁狂发作的急性期治疗及预防复发。
- 自闭症相关攻击行为:部分国家批准用于缓解儿童及青少年的严重行为问题。
- 其他精神病性障碍:如妄想性障碍、分裂情感性障碍的辅助治疗。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 内分泌系统:高泌乳素血症(30%-60%患者出现,表现为溢乳、月经紊乱、性功能障碍)。
- 代谢异常:体重增加(与H₁受体拮抗相关),糖脂代谢紊乱风险升高。
- 神经系统:静坐不能、帕金森样症状(震颤、肌强直),剂量相关性锥体外系反应(>6mg/天时显著)。
- 心血管:QT间期延长(罕见但需警惕,尤其联用其他延长QT药物时)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:对利培酮或辅料过敏者;帕金森病、路易体痴呆(D₂拮抗加重运动症状)。
- 相对禁忌:
- 心血管疾病、癫痫病史患者慎用。
- 肝肾功能不全者需调整剂量(CYP2D6代谢障碍者减量50%)。
- 妊娠期(D级风险,可能致新生儿锥体外系症状)及哺乳期(药物可进入乳汁)避免使用。
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注意事项
- 老年患者起始剂量减半(0.5mg/日),缓慢滴定以减少跌倒风险。
- 治疗期间需监测体重、血糖、血脂及泌乳素水平,长期使用者定期评估迟发性运动障碍风险。
特别提示
以上信息基于现有临床研究及药品说明书,具体治疗方案需由精神科医生根据患者个体情况制定。用药期间出现严重不良反应(如高热、肌强直、意识障碍)应立即停药并就医。
注:医疗决策需以专业医师评估为准。