奥沙那胺Oxanamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成有机化合物，氨基甲酸酯衍生物）。
• 来源与性状
  • 来源：人工合成，属氨基甲酸酯类镇静剂。
  • 性状：白色结晶性粉末，微溶于水，可溶于乙醇、氯仿等有机溶剂。
  • 历史：1950年代研发，曾用于焦虑症治疗，因疗效有限、副作用明显及新型药物出现，于1970-1980年代在全球范围内逐步退市，未进入中国临床使用。

• 管理级别
  无合法临床应用药物 (U)
  原因：因临床价值低、安全性问题及市场淘汰，已在全球主要医药市场（如美国、欧盟、日本）退市，无现行药品注册批件。

• 临床价值
  自然淘汰药 (H2)
  原因：

  1. 疗效局限：作为弱镇静剂，抗焦虑效果逊于苯二氮䓬类等后续药物。
  2. 副作用显著：中枢抑制（嗜睡、共济失调）突出，治疗窗窄。
  3. 缺乏现代循证支持：无符合当前标准的III期临床试验或长期安全性数据。
  4. 替代药物涌现：苯二氮䓬类、SSRIs等更安全有效的药物取代其地位。

二、核心功效与临床应用

• 历史适应症（已失效）：
  短期缓解轻度焦虑、紧张状态（非精神病性障碍）。
• 注意：
  1. 非抗精神病药：虽分类层级包含"抗精神病药"，但实际无治疗精神分裂症等精神病性障碍的循证证据，临床仅作为镇静剂使用。
  2. 未获批精神病治疗：无可靠文献支持其用于精神分裂症、双相障碍等重性精神疾病。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用（基于历史文献）

  • 中枢神经系统：显著嗜睡、眩晕、共济失调（步态不稳）、肌肉无力、震颤。
  • 消化系统：恶心、食欲减退。
  • 其他：皮疹、视力模糊。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
    1. 重症肌无力（加重肌无力风险）；
    2. 严重肝功能不全（代谢障碍）；
    3. 急性闭角型青光眼（抗胆碱能效应潜在风险）；
    4. 对氨基甲酸酯类药物过敏。
  • 高风险人群：
    1. 老年人：中枢抑制敏感性增高，跌倒风险剧增；
    2. 驾驶员或机械操作者：嗜睡和共济失调危及操作安全；
    3. 酒精或中枢抑制剂联用：呼吸抑制风险协同增强。
  • 警示：
    因全球退市状态，该药无合法临床应用场景，禁止使用。

参考文献

1. 药理与临床定位：

   Domino, E. F. (1999). History of Psychopharmacology. In Neuropsychopharmacology: The Fifth Generation of Progress (pp. 1-12). American College of Neuropsychopharmacology.
   （明确奥沙那胺属氨基甲酸酯类镇静剂，非主流抗精神病药）

2. 副作用与淘汰原因：

   Hollister, L. E. (1973). Clinical Pharmacology of Psychotherapeutic Drugs. Churchill Livingstone.
   （记载其嗜睡、共济失调等副作用，疗效弱于同期药物）

3. 退市状态依据：

   Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed.). Pharmaceutical Press.
   （未收录该药，佐证其全球退市状态）

4. 分类与机制：

   Goodman, L. S., & Gilman, A. (1975). The Pharmacological Basis of Therapeutics (5th ed.). Macmillan.
   （归类为"弱安定剂"，机制为中枢多突触反射抑制）

重要声明：

1. 奥沙那胺为全球退市药物，无合法临床应用价值，以上信息仅作药学历史研究参考。
2. 任何疾病的治疗均需咨询专业医生，严格遵循现行临床指南选用获批药物。