甲氧丙嗪Methoxypromazine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品（吩噻嗪类抗精神病药）

来源与性状

• 化学结构：甲氧丙嗪是吩噻嗪衍生物，化学名称为10-(3-二甲胺基-2-甲氧丙基)-吩噻嗪，其结构特征为吩噻嗪母核连接含甲氧基的侧链。
• 物理性状：通常为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂。
• 历史背景：甲氧丙嗪是20世纪50年代开发的早期吩噻嗪类抗精神病药，与氯丙嗪同属第一代抗精神病药，但因疗效和副作用问题逐渐被替代。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）
  原因：吩噻嗪类抗精神病药通常未被列入麻醉药品或精神药品管制目录，属于普通处方药管理范畴。

临床价值

• 历史药物（H2，自然淘汰药）
  原因：因锥体外系反应、过度镇静等副作用显著，且后续开发的非典型抗精神病药（如氯氮平、利培酮）安全性更高，甲氧丙嗪已逐渐退出主流临床使用。

二、核心功效与临床应用

1. 抗精神病作用

   • 曾用于治疗精神分裂症、躁狂症等精神疾病，通过阻断多巴胺D2受体发挥作用。
   • 疗效弱于氯丙嗪和氟哌啶醇，且镇静作用较强。

2. 辅助镇静与止吐

   • 可用于手术前镇静或化疗相关的恶心呕吐（但已被5-HT3受体拮抗剂取代）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 锥体外系反应（EPS）：肌张力障碍、静坐不能、帕金森样症状。
2. 中枢抑制：过度镇静、嗜睡、认知功能下降。
3. 心血管系统：体位性低血压、心动过速。
4. 抗胆碱能作用：口干、便秘、尿潴留。
5. 罕见但严重：恶性综合征（NMS）、粒细胞缺乏症。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌
   • 对吩噻嗪类药物过敏史。
   • 昏迷状态、严重肝功能不全。
   • 同时使用其他中枢抑制剂（如酒精、阿片类药物）。
2. 相对禁忌
   • 心血管疾病、癫痫、青光眼、前列腺肥大患者慎用。
   • 孕妇及哺乳期妇女（可能致胎儿畸形或通过乳汁分泌）。

注意事项

• 剂量调整：老年患者需减量以避免过度镇静。
• 监测要求：长期使用者需定期检查血常规（粒细胞计数）和肝功能。
• 停药警告：突然停药可能诱发戒断症状（如恶心、呕吐、失眠）。

参考文献

1. 药理机制与历史地位

   • Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics（第12版）, 吩噻嗪类章节。
   • López-Muñoz F, et al. The discovery of chlorpromazine and the pharmacological foundation of modern psychiatry. Rev Neurosci. 2018.

2. 临床淘汰原因

   • Shen WW. A history of antipsychotic drug development. Compr Psychiatry. 1999.

3. 副作用与禁忌

   • Martindale: The Complete Drug Reference（第38版）, 甲氧丙嗪条目。
   • Stahl SM. Stahl's Essential Psychopharmacology（第4版）, 抗精神病药章节。

4. 管理分类依据

   • 中国《麻醉药品和精神药品管理条例》（2021年修订版）。

注：具体用药需遵医嘱，本文不替代专业诊疗建议。