丙酰奋乃静Carphenazine

核心定义

一、药物基本属性

1. 药品分类

• 化学药品（吩噻嗪类衍生物，含哌嗪结构的抗精神病药）

2. 来源与性状

• 化学结构：丙酰奋乃静是奋乃静的丙酰化衍生物，化学名为10-[3-(4-羟基哌啶-1-基)丙基]吩噻嗪-2-基丙酸酯。
• 性状：通常为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂（如乙醇、氯仿）。
• 历史：20世纪50年代开发的吩噻嗪类抗精神病药，属于第一代（典型）抗精神病药，曾用于治疗精神分裂症，后因副作用问题逐渐退出主流临床使用。

3. 管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：未列入中国或国际麻醉药品、精神药品、毒性药品或放射性药品管制目录。吩噻嗪类药物通常作为普通处方药管理，需医师处方使用，但无特殊管制要求。

4. 临床价值

• 分类：历史药物（H2，自然淘汰药）
• 原因：
  1. 因显著的锥体外系副作用（如迟发性运动障碍）和抗胆碱能作用，逐渐被第二代非典型抗精神病药（如利培酮、奥氮平）替代。
  2. 缺乏针对阴性症状的疗效，且长期使用风险效益比不佳。
  3. 目前无主流指南推荐其作为一线或二线治疗选择。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症（历史用途）

• 精神分裂症（控制阳性症状如幻觉、妄想）
• 躁狂症（短期控制兴奋状态）
• 器质性精神障碍（如谵妄相关激越）

2. 作用机制

• 通过拮抗多巴胺D2受体（中脑边缘系统）发挥抗精神病作用，同时对组胺H1、肾上腺素α1和胆碱能M受体有较强拮抗作用，导致镇静和副作用。

三、使用禁忌与注意事项

1. 副作用

• 神经系统：
  • 锥体外系症状（EPS）：急性肌张力障碍、静坐不能、帕金森样症状
  • 迟发性运动障碍（长期使用风险）
  • 过度镇静、癫痫阈值降低
• 心血管系统：体位性低血压、QT间期延长（罕见）
• 代谢/内分泌：体重增加、高催乳素血症（闭经、性功能障碍）
• 抗胆碱能作用：口干、便秘、尿潴留、视力模糊

2. 禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 已知吩噻嗪类药物过敏
  • 严重中枢神经系统抑制（如昏迷）
  • 窄角型青光眼、严重前列腺肥大
• 相对禁忌：
  • 帕金森病或路易体痴呆（加重运动症状）
  • 心血管疾病、癫痫病史
  • 孕妇及哺乳期妇女（潜在胎儿/新生儿风险）

3. 注意事项

• 监测要求：定期评估EPS、代谢指标及心电图（QT间期）。
• 撤药反应：长期使用后需缓慢减量，避免胆碱能反跳。

参考文献

1. 《Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics》（第13版）——吩噻嗪类药理学及副作用机制。
2. 《中国精神障碍防治指南》（2022）——抗精神病药临床使用规范。
3. FDA Drug Safety Communication（2016）——迟发性运动障碍风险警示。
4. Stahl SM. 《Essential Psychopharmacology》（第4版）——D2受体拮抗与抗精神病药分类。

医疗建议声明：具体用药需经精神科医师评估，根据患者个体情况制定治疗方案。