甲哌啶嗪Mepazine
编码XM2VU6
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(吩噻嗪类抗精神病药) - 来源与性状
甲哌啶嗪(Mepazine)是吩噻嗪衍生物,20世纪50年代开发的抗精神病药,化学结构与氯丙嗪相似,具有中枢多巴胺受体拮抗作用。性状为白色至类白色结晶性粉末,微溶于水。 - 管理级别
历史药物(H1类,警示性退市药)
原因:因严重锥体外系反应(EPS)、粒细胞缺乏症等高风险副作用,且疗效不如后续开发的二代抗精神病药,已从全球主要市场退市。 - 临床价值
历史药物(H1)
原因:作为第一代抗精神病药的代表,曾用于精神分裂症治疗,但因安全性问题被现代药物替代,目前无合法临床应用。
二、核心功效与临床应用
- 原始适应症
- 急性精神分裂症(控制幻觉、妄想)
- 躁狂症兴奋状态
- 其他精神病性障碍的短期控制
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 严重锥体外系反应(肌张力障碍、静坐不能)
- 粒细胞缺乏症(致命性血液系统毒性)
- 抗胆碱能作用(口干、便秘、尿潴留)
- 体位性低血压
- 恶性综合征(高热、肌强直)
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禁忌与风险
- 禁忌:骨髓抑制病史、帕金森病、青光眼
- 药物相互作用:增强中枢抑制剂(酒精、巴比妥类)作用
- 特殊警示:治疗期间需定期监测全血细胞计数
参考文献
- Ban TA. Neuropsychopharmacology and the History of Pharmacotherapy in Psychiatry. 2006(吩噻嗪类药物发展史)
- Baldessarini RJ. Chemotherapy in Psychiatry. 3rd ed. Springer, 2013(安全性问题分析)
- WHO Model Lists of Essential Medicines(未列入现行目录)
- FDA Drug Safety Communications(历史警示通报)