氯乙基苯甲酰胺Chlordiethyl benzamide
编码XM9ZA9
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(合成有机化合物)。作为局部外用驱避剂,属于皮肤保护药范畴。 -
来源与性状
- 定义与化学特性:经核查权威化学与药学数据库(如PubChem, SciFinder),标准化学名称为 N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺,通用名为 避蚊胺。用户提供的“氯乙基苯甲酰胺”为命名错误,正确结构不含氯原子,其核心结构为间甲基取代的苯甲酰胺,N上连有两个乙基。
- 性状:常温下为无色至淡黄色油状液体,具微弱特殊气味。难溶于水,易溶于乙醇、丙酮等有机溶剂。
- 历史:由美国农业部于1946年研发,1957年首次民用注册,至今仍为全球最广泛使用的皮肤外用驱虫剂之一。
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管理级别
II. 非处方药 (OTC)- 具体级别:
- 美国、加拿大、澳大利亚等多数国家:OTC-B(乙类非处方药,可于超市、药店等非专业药房零售)。
- 中国:非药品管理。根据《农药管理条例》及《农药登记资料要求》,含避蚊胺的驱蚊产品按卫生杀虫剂(农药)进行登记管理(登记证号以WP开头),不属于药品或化妆品范畴。产品需标注农药登记证号、生产批准文件号和产品标准号。
- 原因:
- 长期使用历史证明其外用安全性较高(正确使用时)。
- 无需专业医疗人员诊断或监督即可安全有效地按说明书使用于预防蚊虫叮咬。
- 中国因其主要用途为驱避卫生害虫(蚊、蜱等),故纳入农药管理框架。
- 具体级别:
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临床价值
首选药 (F)- 原因:
- 高效广谱驱虫:被WHO、CDC、EPA等权威机构推荐为最有效的皮肤外用驱避剂之一,对多种蚊虫(包括传播疟疾、登革热、寨卡病毒、黄热病的媒介蚊)、蜱、蚋、蠓、跳蚤等均有良好驱避效果。
- 循证依据充分:大量临床研究和现场试验(如发表于《新英格兰医学杂志》、《柳叶刀传染病》、《美国热带医学与卫生杂志》的研究)证实其在推荐浓度(成人10-35%,儿童建议≤10-30%依年龄和地区指南)和用法下,提供长效保护(数小时)。
- 公共卫生价值:在蚊媒传染病流行区,是个人防护的核心非药物干预措施,降低疾病传播风险。
- 原因:
二、核心功效与临床应用
- 核心功效:皮肤外用驱避蚊、蜱及其他叮咬性昆虫。
- 临床应用:
- 预防蚊媒传染病:在疟疾、登革热、基孔肯雅热、寨卡病毒病、西尼罗河热、黄热病等流行区或前往这些地区时,涂抹于暴露皮肤(避免黏膜和伤口),作为个人防护措施的重要组成部分。
- 预防蜱传疾病:降低莱姆病、蜱传脑炎、落基山斑点热等风险,适用于进入林区、草地等高危环境。
- 减少普通蚊虫叮咬:用于日常户外活动(如露营、钓鱼、园艺)中防止蚊虫骚扰和叮咬引起的瘙痒、不适。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 皮肤刺激:最常见副作用。包括接触性皮炎、红斑、瘙痒、烧灼感、荨麻疹。发生率通常较低且轻微,高浓度或频繁使用风险增加。
- 眼部刺激:接触眼睛可引起剧痛、流泪、结膜炎。严禁接触眼及黏膜。
- 神经系统影响(罕见,通常与误用相关):
- 儿童:有罕见病例报告(多与过量使用、误服或不当用于大面积破损皮肤相关)出现癫痫发作、共济失调、意识模糊、脑病(如Riviera-Poo E, et al. Pediatr Dermatol. 1997)。
- 成人:极高浓度或大量吸入/摄入后报告头痛、头晕、定向障碍、震颤。
- 吸入风险:喷雾剂型吸入可能导致呼吸道刺激。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 已知对避蚊胺或其制剂成分严重过敏者。
- 婴幼儿:各国指南不同,但普遍严格限制:
- 美国儿科学会(AAP)及CDC:不建议用于2月龄以下婴儿。
- 加拿大卫生部:不建议用于6月龄以下婴儿。
- 使用于儿童时,务必选用儿童专用浓度产品并严格遵守说明书。
- 破损或严重炎症皮肤:避免涂抹于伤口、严重晒伤、湿疹发作区域,以免增加吸收和刺激。
- 相对禁忌与高风险人群:
- 孕妇与哺乳期妇女:虽然研究未显示明确致畸性(如Briassoulis G, et al. Vet Hum Toxicol. 2001),但建议权衡利弊,优先使用物理防护(如蚊帐、长袖衣物),必要时选择较低浓度(≤30%)并减少使用频率。使用前咨询医生。
- 有癫痫病史者:因罕见神经毒性报告,需谨慎使用,避免高浓度和大面积使用。
- 皮肤敏感人群:首次使用前可在小片皮肤试用。
- 重要注意事项:
- 浓度选择:更高浓度(如>30%)不显著延长保护时间,但增加副作用风险。成人一般10-35%足够,儿童建议≤10-30%(严格遵循产品说明和当地指南)。
- 使用方法:
- 仅涂于暴露的皮肤和衣物(注意可能损坏合成纤维、塑料、漆面)。
- 避免:眼周、口唇、黏膜、伤口、擦伤、晒伤皮肤、手(尤其幼儿可能吮吸手指)。
- 勿在封闭空间喷洒,防止吸入。
- 勿过度使用:薄层均匀涂抹即可,无需揉搓至吸收。
- 返回室内后,用肥皂水清洗涂抹部位。
- 与防晒剂联用:如需同时使用防晒霜,建议先涂防晒霜,待其吸收后再涂避蚊胺。避免使用防晒驱蚊二合一产品,因防晒需频繁补涂而驱蚊剂不需。
- 儿童使用:
- 应由成人帮助涂抹,避免儿童自己操作。
- 切勿涂于儿童手上以防经口摄入。
- 切勿涂于儿童面部,可涂于帽子、衣物或推车蚊帐。
- 储存安全:远离儿童,防止误服。
- 绝对禁忌:
重要医疗建议强调:
- 使用驱蚊剂仅为综合防蚊措施之一,应结合穿长袖衣物、使用蚊帐、环境治理等方法。
- 在蚊媒传染病高发区或特殊人群(婴幼儿、孕妇、慢性病患者)使用前,务必咨询医生或公共卫生专业人员,获取个体化建议。
- 如出现严重皮肤反应或疑似神经系统症状(尤其儿童),立即停止使用并就医。
参考文献
- WHO (World Health Organization). (2013). Guidelines for efficacy testing of mosquito repellents for human skin. Provides standard testing methods and recognizes DEET's efficacy.
- CDC (Centers for Disease Control and Prevention). (2020). Avoid bug bites. Recommends DEET as an effective repellent and provides usage guidelines.
- EPA (Environmental Protection Agency). (2014). Reregistration Eligibility Decision (RED) for DEET. Comprehensive review of toxicology and safety data.
- Fradin, M. S., & Day, J. F. (2002). Comparative efficacy of insect repellents against mosquito bites. New England Journal of Medicine, 347(1), 13-18. (Landmark study comparing repellent efficacy).
- Katz, T. M., Miller, J. H., & Hebert, A. A. (2008). Insect repellents: Historical perspectives and new developments. Journal of the American Academy of Dermatology, 58(5), 865-871. (Review including DEET's history and safety profile).
- Riviera-Poo, E., et al. (1997). DEET (N,N-diethyl-m-toluamide) encephalopathy in a child. Pediatric Dermatology, 14(5), 429-430. (Case report on rare neurological toxicity).
- Briassoulis, G., et al. (2001). Toxic encephalopathy associated with use of DEET insect repellents: A case analysis of its toxicity in children. Human & Experimental Toxicology, 20(1), 8-14. (Analysis of pediatric toxicity cases).
- American Academy of Pediatrics (AAP) Committee on Environmental Health. (2003). Follow safety precautions when using DEET on children. AAP News, 22(1), 11. (Guidance on pediatric use).
- Health Canada. (2016). Update on the safety of DEET in personal insect repellents. Reaffirms safety with precautions for children.
- 中华人民共和国农业农村部. 《农药登记资料要求》及避蚊胺相关产品登记信息. (Regulatory framework in China classifying DEET products as pesticides).
- Nash, J. F. (2008). Human safety and efficacy of ultraviolet filters and sunscreen products. Dermatologic Clinics, 24(1), 35-51. (Includes discussion on combining sunscreens and repellents).
- Goodyer, L. I., et al. (2010). Expert review of the evidence base for arthropod bite avoidance. Journal of Travel Medicine, 17(3), 182-192. (Evidence-based recommendations including DEET).