每周注射不再是获取胰高血糖素样肽-1(GLP-1)药物用于肥胖管理和减肥益处的唯一方式。美国食品药品监督管理局(FDA)现已批准一种口服GLP-1药物,更多药物正在研发中。它提供了一种无需针头的体重管理和代谢健康支持方法。
GLP-1药物如何影响你的肠道和大脑
无论你选择每日药片还是每周注射,GLP-1药物都通过模拟GLP-1发挥作用,GLP-1是你身体在餐后释放的一种天然激素。它有助于控制食欲、消化和血糖。
通过模拟这种激素,GLP-1药物(包括较新的双GIP/GLP-1药物)可以从几个方面提供帮助。它们可以让你感觉更饱更久,减慢消化速度,并减少一些人所说的"食物噪音"(对食物的持续想法)。
蒙蒂菲奥里爱因斯坦医学院弗莱舍研究所医学体重中心的肥胖医学专家Sara Velayati博士表示,这些药物还能"增强胰岛素分泌",从而改善血糖控制和减肥效果。她说,通过同时作用于大脑、胃和血糖系统,GLP-1药物可以支持显著的体重减轻并随时间改善代谢健康。
GLP-1药物与你的胃:挑战
GLP-1药物传统上以注射形式提供,因为如果你口服,你的胃会破坏它们。这些药物是肽类,是氨基酸的短链,你的身体将其视为食物。单独摄入时,这些肽在到达血液之前会被胃酸和消化酶分解,从而影响你的身体能够吸收和使用的总量。
Velayati博士表示,这种激素的肽性质是开发有效口服GLP-1药物如此具有挑战性的原因。
口服司美格鲁肽
Wegovy(司美格鲁肽)现已获得FDA批准,作为针对超重或肥胖且至少有一种相关健康状况的成年人的每日GLP-1药片。
Velayati表示,这种新形式通过一种名为SNAC的"渗透增强剂"绕过肠道的天然防御,使药物无需针头即可发挥作用。当药片到达胃部时,SNAC会暂时提高局部pH值,防止药片过快分解。
由于肠道是吸收的挑战性环境,口服司美格鲁肽的剂量(每日25毫克)比标准的2.4毫克每周注射剂量高得多。
阿拉巴马大学伯明翰分校糖尿病研究中心医学教授兼主任W. Timothy Garvey博士表示:"尽管口服剂量更高,但只有一小部分实际上进入血液。"
Velayati表示,你的身体仅吸收约0.4%至1%口服的司美格鲁肽。她说:"因此,如果你服用100单位,不到1单位实际到达血液。但这一微小量仍然足以产生有意义的临床效果。" 司美格鲁肽的更高口服剂量确保了足够的药物能经受住胃酸。
用药时间
如果你考虑尝试新的减肥药片而不是每周注射,你可能需要重新考虑你的早晨习惯。与可以在任何时间给药的注射不同,药片需要严格的禁食窗口。你需要空腹服用,只能饮用不超过4盎司的白水,并在吃早餐或喝咖啡前等待至少30分钟。
Garvey博士表示:"SNAC基质在接触胃壁的位置局部改变pH值,这允许吸收。食物会阻止这种相互作用。"
Velayati表示,如果你在服药后过早进食,食物会在胃中包围它,使药物无法以所需方式接触胃壁从而发挥作用。同样,饮用过多的水会稀释SNAC缓冲液,药物将被简单消化并浪费。
小分子药物
下一代减肥药片——包括aleniglipron、orforglipron和其他实验药物——是科学家所说的小分子药物。这些比基于肽的药物稳定得多。
Garvey表示:"肽类药物分子量大,模拟身体的精细调节信号。小分子是化学合成的,设计用于与受体和酶相互作用。它们的分子量比模拟或干扰内源性生物调节肽的肽类药物小。"
可以这样理解:虽然肽就像在雨中溶解的脆弱纸片,但小分子就像小石子,足够坚固以经受消化风暴。
Velayati表示,这些新药物"更令人兴奋",因为它们的天然稳定性使它们能够在没有特殊化学增强剂(如SNAC)的情况下经受住胃酸。由于你的身体不会试图"消化"这些分子,这些药物可能不需要严格的禁食或完美时机。换句话说,你最终可能能够与早晨的蛋白质拿铁一起服用这些药物。
核心要点
- 口服GLP-1药物通过模拟一种调节食欲、减缓消化和增加胰岛素分泌的天然激素来支持减肥和代谢健康。
- 首个FDA批准的药片,口服司美格鲁肽,使用名为SNAC的化学增强剂来保护药物免受胃酸侵害。它需要比注射显著更高的剂量才能有效。
- 为确保适当吸收,服用口服司美格鲁肽的人必须遵循严格的禁食习惯。你用最少的水服用药片,并在进食或饮水前等待30分钟。
- 目前正在开发的未来"小分子"药物在化学上比司美格鲁肽等肽类更坚固。这最终可能会消除这些药物对严格禁食要求和特殊化学增强剂的需求。
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