《SLAS Discovery》第33卷展示了从高通量TRIP13抑制剂到tau蛋白聚集阻断剂等一系列新研究成果，研究人员正积极应对药物发现领域的紧迫挑战。
综述文章
- 抗菌药物耐药性：分子机制与公共卫生影响的关联
本综述强调了β-内酰胺酶和外排泵结合移动遗传元件如何推动多重耐药（MDR）和极端耐药（XDR）病原体的快速传播，对全球健康和农业构成严重威胁。
原创研究
- 推进TRIP13抑制剂的开发：高通量筛选方法
在这项研究中，研究人员开发了一种基于发光的高通量检测方法，用于筛选TRIP13抑制剂，并鉴定出安罗替尼（anlotinib）作为一种有前景的候选药物。这一发现为针对治疗耐药且视网膜母细胞瘤缺陷型癌症提供了新的策略。
- 凋亡通路靶向药物组合筛选：在多细胞肿瘤球体中的应用
本研究评估了凋亡靶向药物——阿利佐马德林（alrizomadlin）、佩尔西托克拉克斯（pelcitoclax）和达斯米纳潘特（dasminapant）——在实体肿瘤球体中的效果，无论是单独使用还是与其他疗法联合使用。结果表明，通过调节凋亡通路可以改善多种侵袭性实体肿瘤的治疗效果。
- 通过高通量筛选识别小分子抑制剂以阻止过度磷酸化tau蛋白聚集和神经毒性
研究人员通过高通量筛选发现了能够抑制过度磷酸化tau蛋白聚集和神经毒性的小分子抑制剂，为阿尔茨海默病及相关tau蛋白病提供了一种直接针对tau病理的潜在新疗法。
生物分子凝聚体作为药物靶点
由加州大学旧金山分校查尔斯·P·哈特博士（Charles P. Hart, PhD）担任特邀编辑的即将出版的特刊《生物分子凝聚体作为药物靶点》，将探讨生物分子凝聚体在疾病中的作用及其通过调控其形成、稳定性和溶解性来开发药物的潜力，涵盖神经退行性疾病、癌症和炎症性疾病。
- 利用凝聚体作为工具靶向染色质状态的生化筛选平台
本研究提出了一种新颖的药物发现方法，通过利用染色质相分离凝聚体的特性，靶向功能失调的染色质状态，从而识别特定环境下的小分子调节剂，减少脱靶效应并提高治疗潜力。
访问本期《SLAS Discovery》可前往：
《SLAS Discovery》报道科学家如何开发和使用新技术和方法，提供并表征化学和生物工具，以理解和治疗人类疾病。该期刊专注于药物发现科学，具有严谨的科学性和影响力，内容涉及：
- 改善靶点验证
- 评估当前药物发现技术
- 提供新型研究工具
- 结合增强知识深度和药物发现成功率的研究方法
SLAS（实验室自动化与筛选学会）是一个国际专业学术团体，汇聚来自学术界、工业界和政府部门的生命科学研究人员，以及实验室自动化技术的开发者和供应商。SLAS的使命是通过教育、知识交流和全球社区建设，推动生命科学发现和技术进步。
《SLAS Discovery：推动药物发现科学》，2024年影响因子2.7。主编罗伯特·M·坎贝尔博士（Robert M. Campbell, Ph.D.），格罗夫生物制药公司（Grove Biopharma, Inc.），芝加哥，伊利诺伊州（美国）。
(全文结束)
