沃拉帕沙Vorapaxar

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（抗血小板聚集抑制剂）
• 来源与性状
  沃拉帕沙为人工合成的抗血小板药物，主要成分为硫酸沃拉帕沙。其剂型为口服片剂，性状稳定，需在20-25℃环境下保存，有效期24个月。口服后1小时达血药峰值，绝对生物利用度100%，食物对吸收影响较小。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于常规抗血栓药物，未涉及麻醉、精神类或其他特殊管制成分，需凭处方使用。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于心肌梗死后或外周动脉疾病患者的心血管事件二级预防，适用于对传统抗血小板药物（如阿司匹林、氯吡格雷）疗效不足或存在禁忌的特定患者群体。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  通过不可逆抑制血小板蛋白酶激活受体-1（PAR-1），阻断凝血酶诱导的血小板聚集，减少血栓形成风险。

• 临床应用

  1. 心血管事件预防：适用于有心肌梗死病史或外周动脉疾病患者，降低动脉粥样硬化性血栓事件（如再发心肌梗死、卒中）风险。
  2. 联合用药：可与其他抗血小板药物（如阿司匹林）联用，但需严格评估出血风险。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 出血：包括颅内出血、消化道出血等，严重时可致命。
  2. 其他反应：贫血、抑郁、皮疹、铁缺乏、视网膜病、复视等。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 卒中、短暂性脑缺血（TIA）、颅内出血病史患者；
     • 活动性病理性出血（如消化道溃疡出血）。
  2. 相对禁忌：
     • 出血倾向（如遗传性出血性疾病）；
     • 合用强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）或诱导剂（如利福平）；
     • 妊娠期及哺乳期妇女（缺乏安全性数据）。

• 注意事项

  1. 老年、低体重患者需调整剂量并密切监测出血征象；
  2. 停药后抗血小板作用可持续4周，围术期需提前4周停药；
  3. 避免与抗凝药（如华法林）或其他抗血小板药物联用，除非明确获益大于风险。

重要提示

沃拉帕沙的使用需严格遵循个体化评估，出血风险与疗效需由心血管专科医生权衡。患者不得自行调整剂量或联合用药，治疗期间应定期监测血常规及凝血功能。

参考文献
中国医药信息查询平台、北京大学人民医院药学部临床用药指南（2023版）、蛋白酶激活受体-1抑制剂临床应用专家共识（2022）。