坎格雷洛Cangrelor
编码XM3126
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(静脉用P2Y12受体拮抗剂) - 来源与性状
性状:白色至类白色冻干粉末,需静脉注射使用。
历史:2015年获FDA批准,由The Medicines Company开发,用于经皮冠状动脉介入治疗(PCI)期间抗血小板治疗。
定义:短效、可逆性血小板抑制剂,通过拮抗ADP与P2Y12受体结合抑制血小板聚集。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:属于常规抗血栓药物,无麻醉、精神药品或毒性成分,无需特殊管制。 - 临床价值
首选药(F)
原因:在PCI术中需快速起效时为首选,半衰期短(3-6分钟),停药后血小板功能迅速恢复,适合围手术期使用(NEJM, 2013)。
二、核心功效与临床应用
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PCI术中抗血小板治疗
- 适应症:预防PCI期间急性支架内血栓形成(FDA说明书, 2015)。
- 优势:静脉给药后1-2分钟达最大效应,适用于未预先加载口服P2Y12抑制剂的患者(CHAMPION PHOENIX试验, 2013)。
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桥接治疗
- 用于需暂停口服抗血小板药物(如氯吡格雷)的外科手术前过渡(JACC指南, 2016)。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 出血(发生率11.8%):包括严重出血(1.3%)和致死性出血(0.2%)(NEJM, 2013)。
- 过敏反应(<0.1%):如呼吸困难、皮疹。
- 低血压(2.5%)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:活动性病理性出血、严重颅脑损伤、近期脑卒中(<1个月)。
- 相对禁忌:
- 与GP IIb/IIIa抑制剂联用增加出血风险(需间隔1小时)。
- 肌酐清除率<30 mL/min时需减量(药代动力学研究, 2014)。
- 注意事项:
- 监测活化凝血时间(ACT),维持250-300秒。
- 术后换用口服P2Y12抑制剂时需重叠给药30分钟。
参考文献
- Bhatt DL et al. N Engl J Med. 2013;368(14):1303-1313. (CHAMPION PHOENIX试验)
- FDA. Cangrelor Prescribing Information. 2015.
- Angiolillo DJ et al. J Am Coll Cardiol. 2016;68(10):1082-1115.
- Schneider DJ et al. Thromb Haemost. 2014;112(5):981-991.