三氟柳Triflusal

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（抗血小板聚集剂）
• 来源与性状
  三氟柳化学名称为2-乙酰氧基-4-三氟甲基苯甲酸，分子式C10H7F3O4，为胶囊剂型，呈白色或类白色粉末，口服后在小肠吸收率高达83%-100%。该药于20世纪后期开发，主要用于抑制血小板聚集，通过不可逆抑制环氧合酶和可逆抑制其代谢产物HTB（3-羟基-4-三氟苯甲酸）发挥抗血栓作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因其属于需医师监督使用的抗凝剂，但未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。在心血管疾病二级预防中，其疗效与阿司匹林相当，但出血风险更低，尤其适用于对阿司匹林不耐受或出血风险较高的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 预防血栓事件

   • 心肌梗死、稳定/不稳定型心绞痛、短暂性脑缺血发作（TIA）及缺血性卒中的血栓预防。
   • 冠状动脉旁路移植术后血栓形成的减少。

2. 作用机制

   • 抑制血小板环氧合酶，减少血栓素A2合成。
   • 代谢物HTB延长抗血小板效应（半衰期约34小时）。
   • 通过抑制磷酸二酯酶增加血小板内cAMP水平，协同抑制聚集。

3. 特殊场景应用

   • 与溶栓治疗联用时不增加出血风险，适用于急性心肌梗死或血管成形术后。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 出血：发生率低于传统水杨酸盐（如阿司匹林），但仍需警惕消化道或颅内出血。
  • 肝功能异常：偶见转氨酶升高，需定期监测。

• 禁忌与风险

  • 年龄限制：18岁以下儿童安全性未确立，禁用。
  • 肝肾功能不全：缺乏充分临床数据，需谨慎起始治疗并密切监测。
  • 药物相互作用：
  • HTB可置换华法林、布洛芬等蛋白结合药物，增加游离药物浓度，需调整剂量并监测凝血功能或不良反应。
  • 避免与强效抗凝剂或NSAIDs联用，以防叠加出血风险。

• 特殊人群建议

  • 严重肾功能不全者需个体化剂量，因HTB经肾排泄且透析对其清除有限。

参考文献

1. 国家中医药管理局名词术语规范推广项目审核资料
2. 北京大学人民医院药学部临床用药指南
3. 三氟柳药代动力学及临床试验数据
4. 化学药品注册分类及研发技术指导原则