前列环素受体激动剂Selexipag

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的非前列腺素类化合物）。
• 来源与性状
  Selexipag是一种新型口服选择性前列环素（IP）受体激动剂，化学结构为非前列腺素类衍生物，通过化学合成制备。其作用靶点明确，通过激活腺苷酸环化酶，增加环磷酸腺苷（cAMP）水平，从而抑制血小板聚集并调节肺血管张力。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：该药属于肺动脉高压（PAH）治疗药物，无麻醉、精神药品或毒性成分，临床应用需严格遵循处方指导，但未纳入特殊管制药品范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。
  原因：Selexipag用于对传统前列环素类药物（如依前列醇）不耐受或需口服替代治疗的患者，可延缓PAH疾病进展并降低住院风险，但非一线首选药物。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效

  1. 选择性激活前列环素受体（IP受体），扩张肺血管，降低肺动脉阻力。
  2. 抑制肺血管平滑肌细胞增殖，减少肺血管壁增厚。
  3. 改善肺动脉内皮依赖性舒张功能。

• 临床应用

  1. 肺动脉高压（PAH）：适用于WHO功能分级II-III级的PAH患者，包括特发性、遗传性或结缔组织病相关性PAH。
  2. 联合治疗：常与其他PAH靶向药物（如内皮素受体拮抗剂、磷酸二酯酶-5抑制剂）联用，以增强疗效。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 常见：头痛、恶心、腹泻、下颌疼痛。
  2. 严重反应：低血压、肝功能异常（ALT/AST升高）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对Selexipag或辅料过敏者；严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
  2. 相对禁忌：妊娠期及哺乳期（缺乏安全性数据）；合并使用强效CYP2C8抑制剂（可能增加血药浓度）。

• 注意事项

  1. 需从低剂量起始，逐步递增至目标剂量（如初始200μg bid，每2周递增200μg，最大1600μg bid）。
  2. 治疗期间监测血压、肝功能及PAH症状变化，避免突然停药。
  3. 与其他扩血管药物联用时需警惕叠加降压效应。

参考文献

（注：依据用户提供的参考资料整合，实际文献需引用《新英格兰医学杂志》《欧洲心脏病学指南》等权威来源。）