替格瑞洛Ticagrelor

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（新型环戊基三唑嘧啶类抗血小板药）
• 来源与性状
  替格瑞洛为人工合成的直接作用型P2Y12受体拮抗剂，化学名称为(1S,2S,3R,5S)-3-(7-{((1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)环丙基)氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-(1,2,3)-三唑磷(4,5-d)嘧啶-3-基)-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇。分子式C23H28F2N6O4S，分子量522.57。性状为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于常规抗血小板药物，无麻醉、精神药品成分，无需特殊管制。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：在急性冠脉综合征（ACS）患者中，与氯吡格雷相比具有更快速、强效的抗血小板作用，显著降低心血管死亡和心肌梗死复合终点风险，被国内外指南推荐为ACS初始治疗优选药物。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  抑制血小板P2Y12受体，阻断ADP介导的血小板活化和聚集，预防动脉血栓形成。

• 临床应用

  1. 急性冠脉综合征（ACS）：包括不稳定性心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死（NSTEMI）和ST段抬高型心肌梗死（STEMI），联合阿司匹林降低血栓事件（心血管死亡、心肌梗死、卒中）。
  2. 心肌梗死后高危患者：有心肌梗死病史且伴有动脉粥样硬化血栓形成高危因素者，长期治疗（最长3年）降低复发风险。
  3. 经皮冠状动脉介入（PCI）围术期：预防支架内血栓形成。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 出血相关：颅内出血、胃肠道出血、穿刺部位血肿、血尿等。
  2. 呼吸系统：呼吸困难（约13.8%患者发生，多呈短暂性）。
  3. 代谢异常：血尿酸升高、高尿酸血症。
  4. 其他：心动过缓、皮疹、腹泻。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：活动性出血（如消化性溃疡、颅内出血）、中重度肝损害、对本品过敏。
  2. 药物相互作用：禁止与强效CYP3A4抑制剂（酮康唑、克拉霉素）联用，因显著增加血药浓度；避免与CYP3A4诱导剂（利福平）联用。
  3. 特殊人群：18岁以下儿童及哺乳期妇女禁用；轻度肝损害无需调整剂量，中重度禁用。

• 注意事项

  1. 需与阿司匹林联用，但阿司匹林维持剂量≤100mg/日（高剂量降低疗效）。
  2. 漏服时无需补服，按原计划下次剂量服药。
  3. 治疗期间避免择期手术，必要时术前停药5天。
  4. 长期使用需监测尿酸及肾功能。

参考文献

（注：基于PLATO研究、PEGASUS研究等III期临床试验数据，以及《急性冠脉综合征诊断与治疗指南》推荐意见。）
重要提示：具体用药需在心血管专科医师指导下进行，严禁自行调整剂量或停药。